[发明专利]用于核酸递送的阳离子脂质有效

专利信息
申请号: 201580056539.1 申请日: 2015-08-07
公开(公告)号: CN107148410B 公开(公告)日: 2020-04-28
发明(设计)人: 佐佐木翔太;太田雅己;久保和弘;原岛秀吉;秋田英万;畠山浩人;野口裕生;丹下耕太;中井悠太;清水那有多 申请(专利权)人: 日油株式会社;国立大学法人北海道大学
主分类号: C07C229/12 分类号: C07C229/12;A61K31/7088;A61K47/18;A61K48/00;A61P43/00
代理公司: 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人: 闫桑田
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 核酸 递送 阳离子
【权利要求书】:

1.由式(1)表示的阳离子脂质,

式中,X1~X6中的任意4个各自独立地表示由式(Xa)表示的基团或由式(Xb)表示的基团,其余2个各自独立地表示由式(Xc)表示的基团;

-Y1-R1 (Xa)

式中,R1表示碳原子数8~22的脂肪族烃基或碳原子数8~22的直链状酰基,Y1表示-O-;

式中,R2表示甾醇残基或脂溶性维生素残基,其中所述甾醇残基选自胆甾烯基、胆甾烷基、豆甾醇残基、β-谷甾烯基、羊毛甾烯基和麦角甾烯基,所述脂溶性维生素残基选自视黄醇残基、视黄醛残基、麦角甾醇残基、7-羟基胆甾醇残基、7-脱氢胆甾醇残基、钙化醇残基、胆骨化醇残基、二氢麦角钙化醇残基、二氢速固醇残基、生育酚残基和生育三烯酚残基;Z1表示碳原子数2或3个的亚烷基,Y2表示-O-CO-;

式中,R3及R4各自独立地表示碳原子数1~6的烷基,R3和R4任选互相结合而形成环;Z2表示碳原子数1~6的亚烷基;Y3表示-O-或-O-CO--;n表示1。

2.根据权利要求1所述的阳离子脂质,其中,X1~X6中的任意4个各自独立地为由式(Xa)表示的基团,其余2个各自独立地为由式(Xc)表示的基团。

3.根据权利要求1~2中任一项所述的阳离子脂质,其中,R1为碳原子数10~20个的脂肪族烃基或碳原子数10~20个的直链状酰基。

4.根据权利要求1~2中任一项所述的阳离子脂质,其中,R1为含有不饱和键的碳原子数10~20个的脂肪族烃基或碳原子数10~20个的直链状酰基。

5.根据权利要求1所述的阳离子脂质,其中,X1~X6中的任意4个各自独立地为由式(Xb)表示的基团,其余2个各自独立地为由式(Xc)表示的基团。

6.一种脂质膜结构体,其包含权利要求1~5中任一项所述的阳离子脂质。

7.一种核酸导入剂,其包含:

权利要求6所述的脂质膜结构体,以及

核酸。

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