[发明专利]用于核酸递送的阳离子脂质有效
申请号: | 201580056539.1 | 申请日: | 2015-08-07 |
公开(公告)号: | CN107148410B | 公开(公告)日: | 2020-04-28 |
发明(设计)人: | 佐佐木翔太;太田雅己;久保和弘;原岛秀吉;秋田英万;畠山浩人;野口裕生;丹下耕太;中井悠太;清水那有多 | 申请(专利权)人: | 日油株式会社;国立大学法人北海道大学 |
主分类号: | C07C229/12 | 分类号: | C07C229/12;A61K31/7088;A61K47/18;A61K48/00;A61P43/00 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 闫桑田 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 核酸 递送 阳离子 | ||
1.由式(1)表示的阳离子脂质,
式中,X1~X6中的任意4个各自独立地表示由式(Xa)表示的基团或由式(Xb)表示的基团,其余2个各自独立地表示由式(Xc)表示的基团;
-Y1-R1 (Xa)
式中,R1表示碳原子数8~22的脂肪族烃基或碳原子数8~22的直链状酰基,Y1表示-O-;
式中,R2表示甾醇残基或脂溶性维生素残基,其中所述甾醇残基选自胆甾烯基、胆甾烷基、豆甾醇残基、β-谷甾烯基、羊毛甾烯基和麦角甾烯基,所述脂溶性维生素残基选自视黄醇残基、视黄醛残基、麦角甾醇残基、7-羟基胆甾醇残基、7-脱氢胆甾醇残基、钙化醇残基、胆骨化醇残基、二氢麦角钙化醇残基、二氢速固醇残基、生育酚残基和生育三烯酚残基;Z1表示碳原子数2或3个的亚烷基,Y2表示-O-CO-;
式中,R3及R4各自独立地表示碳原子数1~6的烷基,R3和R4任选互相结合而形成环;Z2表示碳原子数1~6的亚烷基;Y3表示-O-或-O-CO--;n表示1。
2.根据权利要求1所述的阳离子脂质,其中,X1~X6中的任意4个各自独立地为由式(Xa)表示的基团,其余2个各自独立地为由式(Xc)表示的基团。
3.根据权利要求1~2中任一项所述的阳离子脂质,其中,R1为碳原子数10~20个的脂肪族烃基或碳原子数10~20个的直链状酰基。
4.根据权利要求1~2中任一项所述的阳离子脂质,其中,R1为含有不饱和键的碳原子数10~20个的脂肪族烃基或碳原子数10~20个的直链状酰基。
5.根据权利要求1所述的阳离子脂质,其中,X1~X6中的任意4个各自独立地为由式(Xb)表示的基团,其余2个各自独立地为由式(Xc)表示的基团。
6.一种脂质膜结构体,其包含权利要求1~5中任一项所述的阳离子脂质。
7.一种核酸导入剂,其包含:
权利要求6所述的脂质膜结构体,以及
核酸。
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