[发明专利]经取代的二环化合物有效
| 申请号： | 201580056555.0 | 申请日： | 2015-08-20 |
| 公开（公告）号： | CN107148409B | 公开（公告）日： | 2020-07-10 |
| 发明（设计）人： | H-Y·肖;A·J·迪克曼;Z·肖;M·G·杨;T·G·M·达尔;J·L·吉尔摩;D·马尔库 | 申请（专利权）人： | 百时美施贵宝公司 |
| 主分类号： | C07C215/42 | 分类号： | C07C215/42;C07C217/52;C07C217/58;C07C217/74;C07C219/24;C07C233/41;C07C235/46;C07C251/38;C07C251/42;C07C251/44;C07C251/52;C07C251/54;C07C271/34 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 环化 | ||
1.式(I)的化合物或其盐：
其中：
R1为-OH或-OP(O)(OH)2；
R2为R2a；
R2a为-(CH2)3CH3、-(CH2)5CH3、-CH2CH＝CHCH2CH3、-CH2CH2CH＝CHCH2CH3、-(CH2)3CH＝CHCH3、-(CH2)3CH＝C(CH3)2、-(CH2)4CH＝CH2、-(CH2)4CH＝CHCH3、-CH＝CH(CH2)3CH3、-CH＝CH(CH2)3OCH3、-CH＝CHCH2CH2CH(CH3)2、-CH＝CHCH2CH2CH2OCH3、-CH2CH＝CHCH＝CHCH3、-CH＝CHCH2CH2CH＝CH2、-CH＝CH(苯基)，其中所述苯基经-CH3或-OCH3取代；-CH＝CH(四氢吡喃基)、-(CH2)1-3(苯基)，其中所述苯基经0至2个独立选自F、I、-CH3、-OCH3、-OCH2CH3、-OCH(CH3)2及-CH2C(O)N(CH3)2的取代基取代；-(CH2)2(甲基咪唑基)、-(CH2)2(甲基吡唑基)、-(CH2)1-2(吡啶基)，其中所述吡啶基经0至1个选自-OCH3的取代基取代；-(CH2)2(嘧啶基)、-(CH2)2(喹啉基)、-(CH2)2-3(四氢吡喃基)、-CH2O(CH2)3-4CH3、-CH2OCH2CH2CH(CH3)2、-CH2OCH2CH2C(CH3)3、-CH2O(CH2)9CH3、-CH2OCH2CH2CH2CF3、-CH2OCH2CH＝CHCH2CH3、-CH2OCH2CH＝C(CH3)2、-CH2OCH2CH＝CHCH2CH2CH3、-CH2OCH2CH2CH＝CH2、-CH2OCH2CH2CH2CH＝CH2、-CH2OCH2CH2CH＝C(CH3)2、-CH2OCH2CH2CH(OH)CH3、-CH2OCH2CH2CH2CH2OH、-CH2OCH2CH2CH2C(CH3)2(OH)、-CH2OCH2CH2OCH3、-CH2OCH2CH2CH2OCH3、-CH2OCH2CH2OCH2CH2CH3、-CH2O(苯基)，其中所述苯基经0至3个独立选自F、Cl、-CH3、-CH(CH3)2、-C(CH3)3、-OCH3、-OCF3、-(CH2)1-6OCH3、-C(O)N(CH3)2、-CH2N(CH3)2、-C(O)N(CH2CH3)(CH3)、-C(O)N(CH3)(CH2CH2CH2CH3)及-C(O)N(CH3)(CH2CH(CH3)2)的取代基取代；-CH2O(甲氧基吡啶基)、-CH2O(四氢吡喃基)、-CH2O(三氟甲基、甲基吡唑基)、-CH2OCH2(苯基)，其中所述苯基经0至1个选自-CH3及-OCH3的取代基取代；-CH2OCH2(甲基吡唑基)、-CH2OCH2(四氢吡喃基)、-CH2OCH2(噻吩基)、-CH2OCH2(三氟甲基噻吩基)、-CH2OCH2(乙基噻吩基)、-CH2OCH2(二甲基噻吩基)、-CH2CH2OCH2CH3、-CH2CH2OCH2CH(CH3)2、-CH2CH2O(甲氧基苯基)、-CH2CH2OCH2(环丙基)、-CH2CH2SCH(CH3)2、-(CH2)3OCH2CH3、-(CH2)3OCH(CH3)2、-(CH2)3OCH2CH2CH＝CH2、-(CH2)3O(氧杂环丁烷基)、-(CH2)3O(四甲基环己基)、-(CH2)3OCH2SCH3、-CH2S(CH2)2-4CH3、-CH2SCH(CH3)2、-CH2SCH2CH(CH3)2、-CH2SCH2C(CH3)3、-CH2SCH2CH2CH(CH3)2、-CH2SCH2CH2C(CH3)3、-CH2SCH2CH2Si(CH3)3、-CH2CH2S(CH2)1-2CH3、-CH2CH2SCH2CH(CH3)2、-CH2S(苯基)，其中所述苯基经0至2个独立选自-CH3、-CH(CH3)2及-OCH3的取代基取代；-CH2S(金刚烷基)、-CH2S(吡啶基)、-CH2S(甲基吡啶基)、-CH2SCH2CH2(苯基)、-CH2SCH2CH2(吡嗪基)、-CH2SCH2CH2(吡啶基)、-CH2S(O)(CH2)3CH3、-CH2S(O)2(CH2)3CH3、-CH2S(O)(苯基)、-CH2S(O)2(苯基)、-(CH2)4OCH(CH3)2、-(CH2)4CH(CH3)OCH3、-(CH2)4C(CH3)2OCH3、-(CH2)5N(CH3)2、-O(CH2)4-7CH3、-OCH2CH2O(CH2)2-4CH3、-OCH2CH2OCH2CH(CH3)2、-OCH2CH＝CH(CH2)2-3CH3、-OCH2CH2OCH2CH＝CH2、-OCH2CH2OCH2CH＝CH(CH3)、-OCH2CH2OCH2CH＝C(CH3)2、-OCH2CH2OCH2CH2C≡CH、-OCH2CH2O(CH2)2-3CH(CH3)2、-OCH2CH2S(CH2)2CH3、-OCH2(环己基)、-OCH2(四氢吡喃基)、-OCH2(苯基)，其中所述苯基经0至1个选自-CH3、-CH2CH3、-OCH3、-OCF3及-OCH2CH3的取代基取代；-OCH2CH2O(环己基)、-OCH2CH2O(甲基苯基)、-OCH2CH2OCH2(环丁基)、-OCH2CH2OCH2(苯基)、-OCH2CH2OCH2(噻唑基)、-OCH2CH2OCH2(噻吩基)、-OC(O)(CH2)4CH3、-OC(O)C(CH3)2(CH2)3CH3、-OC(O)(苯基)、-OC(O)NH(CH2)3CH3、-OC(O)NH(CH2)5CH3、-OC(O)N(CH3)(CH2)3CH3、-OC(O)N(CH3)(CH2)4CH3、-NHC(O)NH(CH2)3CH3、-C(CH3)＝N-O(CH2)3CH3、-C(CH3)＝N-OCH2(苯基)、-C(CH3)＝N-OCH2(氟苯基)、-C(CH3)＝N-OCH2(甲氧基苯基)、-C(CH3)＝N-OCH2CH2(苯基)、-OC(O)NH(CH2)3CH3、-OC(O)NH(CH2)5CH3、-OC(O)N(CH3)(CH2)3-4CH3、-NHC(O)NH(CH2)3CH3、苯基或吡啶基；
Ra为H或-OH；
各Rb独立地为H或-CH3；且
各Rc独立地为H、Cl、I或-CH3；
其中所述式(I)的化合物不包括
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