[发明专利]用于治疗例如注意力缺陷障碍(ADD)的作为人多巴胺主动转运体(DAT)蛋白抑制剂的2‑[双(4‑氟苯基)甲基]‑2,7‑二氮杂螺[4.5]癸烷‑10‑酮衍生物和有关化合物

权利要求书

1.根据式I所述的化合物及其互变异构体、立体异构体(包括其对映异构体、非对映异构体以及外消旋的和非外消旋的混合物)、药学上可接受的盐和溶剂合物

其中：

Q选自CR⁷R⁸、C＝O、C＝N-OH、C＝N-O-烷基、NH、N-环烷基、N-烷基、S(O)_q和O；

X选自C＝O、CR¹¹R¹²、NH、N-环烷基和N-烷基；

Y选自CR¹¹R¹²、NH、N-烷基、N-环烷基、S(O)_q和O；

其中：

当Y是O、S(O)_q、NH、N-烷基或N-环烷基时，X是C＝O或CR¹¹R¹²；

当p是0且Q是S(O)_q、O、NH、N-环烷基或N-烷基时，X是C＝O或CR¹¹R¹²；

当X是NH、N-环烷基或N-烷基时，Y是CR¹¹R¹²；

当n是0时，Q选自CR⁷R⁸、C＝O、C＝N-OH和C＝N-O-烷基；

当p是0且X是NH、N-环烷基或N-烷基时，Q是CR⁷R⁸；

当p是0且X是C＝O时，Q是CR⁷R⁸、O、NH、N-环烷基或N-烷基；

当Y是O或S(O)_q时，Q是NH、N-环烷基或N-烷基且X是CR¹¹R¹²，且

Q、X和Y中的至少一个是NH、N-环烷基或N-烷基；

Z选自CR¹¹R¹²、O和S；其中当Q是O、S(O)_q、NH、N-环烷基或N-烷基时，或当m是0时，或当n是0时，Z是CR¹¹R¹²；

R¹选自H、OH、烷基、F、Cl和烷氧基；

R²选自H、OH、烷基、F、Cl和烷氧基；

或者R¹和R²可以一起形成＝O；

R³和R⁴独立地选自H、OH、烷氧基和烷基；

或者R³和R⁴可以都是O，其中所述O原子通过亚烷基连接以形成直链或支链亚烷基二氧基；

或者R³和R⁴可以一起形成＝O；

R⁵和R⁶独立地选自H和烷基；

或者R⁵和R⁶可以一起形成＝O；

R⁷选自H、F、Cl、OH和烷氧基；

R⁸不存在或选自H、F、Cl、OH和烷氧基；

或者R⁷和R⁸可以都是O，其中所述O原子通过亚烷基连接以形成亚烷基二氧基；

R¹³是被取代的苯基；

R¹⁴是被取代的苯基或未被取代的苯基；

R⁹、R¹⁰、R¹¹、R¹²、R¹⁵和R¹⁶独立地选自H和烷基；

q是0、1或2；

n是0、1或2，其中当m是2时n是0或1，且当m是0时n是1或2；

m是0、1或2，其中当n是2时m是0或1，且当n是0时m是1或2；

p是0、1或2；其中当n是2时p是1或2；

----不存在或代表键；其中当----是键时，R²不存在，Q是CR⁷R⁸，R⁸不存在，且p是1或2；

烷基是具有至多6个碳原子(C₁-C₆)的直链饱和烃或3-6个碳原子(C₃-C₆)的支链饱和烃；烷基可以任选地被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基独立地选自环烷基、S-烷基、S(O)烷基、S(O)₂烷基、环烷基、杂环基、烷氧基、OH、-CN、CF₃、COOR¹⁵、CONR¹⁵R¹⁶、F、Cl、NR¹⁵COR¹⁶和NR¹⁵R¹⁶；

亚烷基是二价C_1-3直链烷基残基或二价C_3-4支链烷基残基，其中亚烷基可以任选地被1或2个取代基取代，所述取代基选自S-烷基、S(O)烷基、S(O)₂烷基、杂环基、烷氧基、OH、-CN、CF₃、COOR¹⁵、CONR¹⁵R¹⁶、F、Cl、NR¹⁵COR¹⁶和NR¹⁵R¹⁶；

烷氧基是1-6个碳原子(C₁-C₆)的直链O-连接的烃或3-6个碳原子(C₃-C₆)的支链O-连接的烃；烷氧基可以任选地被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基独立地选自S-烷基、S(O)烷基、S(O)₂烷基、烷基、OH、-CN、CF₃、COOR¹⁵、CONR¹⁵R¹⁶、F、Cl、NR¹⁵COR¹⁶和NR¹⁵R¹⁶；

环烷基是3-7个碳原子的单环饱和烃；环烷基可以任选地被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基独立地选自S-烷基、S(O)烷基、S(O)₂烷基、烷基、烷氧基、OH、-CN、CF₃、COOR¹⁵、CONR¹⁵R¹⁶、F、Cl、NR¹⁵COR¹⁶和NR¹⁵R¹⁶；

被取代的苯基是被1、2或3个取代基取代的苯基，所述取代基独立地选自烷基、环烷基、杂环基、烷氧基、S-烷基、S(O)烷基、S(O)₂烷基、OH、F、Cl、-CN、OCF₃、CF₃、NR¹³COR¹⁴和NR¹⁵R¹⁶；

杂环基是饱和的或部分不饱和的单环，在可行的情况下，所述单环含有1或2个独立地选自N、S、O和NR¹⁵的环成员和2-5个碳原子；杂环基可以任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自烷基、环烷基、烷氧基、S-烷基、S(O)烷基、S(O)₂烷基、氧代、OH、F、Cl、-CN、OCF₃、CF₃、NR¹⁵COR¹⁶和NR¹⁵R¹⁶；

其中：

当Q是NH、N-烷基、N-环烷基时或当X是NH、N-烷基或N-环烷基时，R¹不是OH或烷氧基；且

当Q是NH、N-烷基、N-环烷基时或当X是NH、N-烷基或N-环烷基时，R²不是OH或烷氧基；且

当Y是O、NH、N-烷基或N-环烷基时，R³不是OH或烷氧基；且

当Y是O、NH、N-烷基或N-环烷基时，R⁴不是OH或烷氧基。