[发明专利]细胞毒性和抗有丝分裂化合物、及其使用方法有效
| 申请号： | 201580057324.1 | 申请日： | 2015-09-17 |
| 公开（公告）号： | CN107001415B | 公开（公告）日： | 2021-06-18 |
| 发明（设计）人： | G.C.温特斯;J.R.里奇;G.A.E.贾内特;A.L.曼德尔;T.H.H.谢;E.M.J.布尔克;S.D.巴恩谢尔 | 申请（专利权）人： | 酵活有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/02 | 分类号： | C07K7/02;A61K38/05;A61K47/62;A61P35/00;C07D207/08;C07K5/027 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 张萍;李炳爱 |
| 地址： | 加拿大英属*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 细胞 毒性 有丝分裂 化合物 及其 使用方法 | ||
1.一种式I化合物：
或其药学上可接受的盐，
其中：
R1选自：氨基-C1-C6烷基和杂环基，各自任选被一个或多个选自以下的取代基取代：芳基、芳基-C1-C6烷基、C1-C6烷基、C3-C7环烷基、C3-C7环烷基-C1-C6烷基、卤基、C1-C6卤烷基、杂环基和杂环基-C1-C6烷基；或
R1为RaRbNCH(Rc)-；
Ra选自：H和C1-C6烷基；
Rb为C1-C6烷基；且
Rc为Rd-C(CH3)2-；且
Rd选自：H、芳基和C3-C7环烷基，其各自任选被一个或多个选自以下的取代基取代：C1-C4烷基、C1-C4烷基氨基、氨基、氨基-C1-C4烷基、卤基和C1-C4卤烷基；或
Rb和Rc与其各自所键结的原子一起形成杂环基二基；
R2选自：C1-C6烷基、芳基、芳基-C1-C6烷基、C3-C7环烷基、C3-C7环烷基-C1-C6烷基、杂芳基、杂芳基-C1-C6烷基和杂环基，各自任选被一个或多个选自以下的取代基取代：C1-C6烷氧羰基、C1-C6烷基、C1-C6烷基氨基、氨基、氨基-C1-C6烷基、氨基-芳基、氨基-C3-C7环烷基、C1-C6卤酰基、C1-C6卤烷基和卤基；和
X不存在；
并且其中
每个芳基为包含至少一个芳族环的C6-C12单环或二环环系统；
每个杂芳基为包含至少一个杂原子和至少一个芳族环的6至12元单环或二环环系统，和
每个杂环基是包含至少一个杂原子的3至12元单环或二环非芳族环系统。
2.如权利要求1所述的化合物，其中R1选自：氨基-C1-C6烷基和杂环基，各自任选被一个或多个选自C1-C6烷基和卤基的取代基取代。
3.如权利要求1所述的化合物，其中R1是RaRbNCH(Rc)-。
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