[发明专利]可用于治疗特别是糖尿病的2-(1,2,4-三唑-3-基硫烷基)-N-1,3,4-噻二唑-2-基乙酰胺的衍生物有效
申请号: | 201580058676.9 | 申请日: | 2015-10-28 |
公开(公告)号: | CN107001351B | 公开(公告)日: | 2020-06-05 |
发明(设计)人: | 迈克尔·鲁茨勒;托马斯·布里默特;克劳斯·德赖施;约翰·埃弗纳;约阿基姆·拉松 | 申请(专利权)人: | 阿波格吕克斯有限公司 |
主分类号: | C07D417/12 | 分类号: | C07D417/12;C07D417/14;A61K31/4439;A61P3/10 |
代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人: | 郑斌;尹玉峰 |
地址: | 瑞典*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 特别是 糖尿病 烷基 噻二唑 乙酰 衍生物 | ||
1.式(I)的化合物或其可药用盐和立体异构体,
其中:
A1、A2、A3、A4和A5独立地选自CH、CR1和N;
Y不存在或者选自CH2或CHC1-C5烷基;
当Y为CH2或CHC1-C5烷基时,-----为单键;
Z1和Z2独立地选自CH和N;
R1独立地选自卤素、CN、OH、C1-C6烷基、C1-C3亚烷基-C3-C6环烷基、C3-C6环烷基和C1-C6烷氧基;
R2选自C1-C6烷基、C1-C6亚烷基-OR4a、C1-C6亚烷基-N(R4a)(R4b)、C1-C6亚烷基-C(O)N(R4a)(R4b)、C1-C6亚烷基-C(O)OR4a、C1-C3亚烷基-C3-C6环烷基和C3-C5环烷基;
当Y不存在时,R3选自H、C1-C6烷基和C1-C6亚烷基-C(O)N(R4a)(R4b),或者
当Y为CH2或CHC1-C5烷基时,R3选自C1-C6烷基和C1-C6亚烷基-C(O)N(R4a)(R4b);
R4a和R4b独立地选自H、C1-C4烷基和环丙基;
R5选自H、F、C1-C6烷基、C1-C3亚烷基-C3-C6环烷基、C3-C6环烷基和C1-C6烷氧基;
R6选自H、F、C1-C6烷基、C1-C3亚烷基-C3-C6环烷基、C3-C6环烷基和C1-C6烷氧基;
R7选自H、卤素、CN、OH、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、O(CH2)mO(CH2)nCH3、O(CH2)mN(R4a)(R4b)、OSO2CH3、SO2C1-C6烷基、C1-C6亚烷基-SO2C1-C6烷基、SO2C3-C6环烷基、C1-C6亚烷基-SO2C3-C6环烷基、SC1-C6烷基、SC3-C6环烷基、C1-C6亚烷基-SC1-C6烷基、C1-C6亚烷基-SC3-C6环烷基和S(O)(NR8a)(R8b);
R8a选自H、C1-C6烷基和C3-C6环烷基;
R8b为C1-C6烷基或C3-C6环烷基;
m为选自1、2和3的整数;
n为选自0、1和2的整数;
前提条件是R5、R6和R7不能同时为H;并且前提条件是该化合物不是:
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