[发明专利]β‑发夹肽模拟物在审

申请号：	201580058833.6	申请日：	2015-09-29
公开（公告）号：	CN107001425A	公开（公告）日：	2017-08-01
发明（设计）人：	D·奥伯莱希特;A·路德;F·贝尔纳迪尼;G·丹伊奥德;A·勒德雷尔	申请（专利权）人：	波利弗尔股份公司
主分类号：	C07K7/64	分类号：	C07K7/64;C07K1/06;C07K1/04;A61K38/12;A61P31/00
代理公司：	中国国际贸易促进委员会专利商标事务所11038	代理人：	徐达
地址：	瑞士阿***	国省代码：	暂无信息
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摘要：
搜索关键词：	发夹模拟
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【权利要求书】：

1.通式(I)化合物，

环[P¹-P²-P³-P⁴-P⁵-P⁶-P⁷-P⁸-P⁹-P¹⁰-P¹¹-P¹²-T¹-T²

（I）

其中单独的元件T或P从羰基(C＝O)连接点以两种方向之一连接至下一元件的氮(N)并且其中

T¹是天然或非天然Dα-氨基酸，含有任选经取代的侧链，其形成包含α-碳和α-氨基原子的四元或五元杂环或双环系统；

T²是天然或非天然Lα-氨基酸，含有任选经取代的侧链，其形成包含α-碳和α-氨基原子的五元或六元杂环或双环系统；或天然或非天然脂族Lα-氨基酸，在单个侧链中含有共1至25个碳原子和/或杂原子；或天然或非天然芳族Lα-氨基酸，在单个侧链中含有共1至25个碳原子和/或杂原子；或天然或非天然碱性Lα-氨基酸，在包含至少一个氨基官能的单个侧链中含有共1至25个碳原子和/或杂原子；

P¹是天然或非天然脂族Lα-氨基酸，在单个侧链中含有共1至25个碳原子和/或杂原子；或天然或非天然芳族Lα-氨基酸，在单个侧链中含有共1至25个碳原子和/或杂原子；或天然或非天然Lα-氨基酸，在包含至少一个脲官能、酰胺官能、酯官能、砜官能或醚官能的单个侧链中含有共1至25个碳原子和/或杂原子；或天然或非天然含醇的Lα-氨基酸，在单个侧链中含有共1至25个碳原子和/或杂原子；

P²是天然或非天然芳族Lα-氨基酸，在单个侧链中含有共1至25个碳原子和/或杂原子；或天然或非天然碱性Lα-氨基酸，在包含至少一个氨基官能的单个侧链中含有共1至25个碳原子和/或杂原子；

P³，P⁸和P¹⁰独立地是天然或非天然脂族Lα-氨基酸，在单个侧链中含有共1至25个碳原子和/或杂原子；或天然或非天然芳族Lα-氨基酸，在单个侧链中含有共1至25个碳原子和/或杂原子；

P⁴是天然或非天然脂族Lα-氨基酸，在单个侧链中含有共1至25个碳原子和/或杂原子；或天然或非天然碱性Lα-氨基酸，在包含至少一个氨基官能的单个侧链中含有共1至25个碳原子和/或杂原子；或天然或非天然Lα-氨基酸，在包含至少一个脲官能、酰胺官能、酯官能、砜官能或醚官能的单个侧链中含有共1至25个碳原子和/或杂原子；或天然或非天然含醇的Lα-氨基酸，在单个侧链中含有共1至25个碳原子和/或杂原子；

P⁵是天然或非天然碱性Lα-氨基酸，在包含至少一个氨基官能的单个侧链中含有共1至25个碳原子和/或杂原子；或天然或非天然Lα-氨基酸，在包含至少一个脲官能、酰胺官能、酯官能、砜官能或醚官能的单个侧链中含有共1至25个碳原子和/或杂原子；或天然或非天然含醇的Lα-氨基酸，在单个侧链中含有共1至25个碳原子和/或杂原子；

P⁶是Gly；或天然或非天然碱性D或Lα-氨基酸，在包含至少一个氨基官能的单个侧链中含有共1至25个碳原子和/或杂原子；

P⁷是天然或非天然碱性Lα-氨基酸，在包含至少一个氨基官能的单个侧链中含有共1至25个碳原子和/或杂原子；

P⁹，P¹¹和P¹²独立地是天然或非天然Lα-氨基酸，在单个侧链中含有共1至25个碳原子和/或杂原子；

P²和P¹¹一起和/或P⁴和P⁹一起能够形成天然或非天然交联D或Lα-氨基酸，在单个侧链中含有各自共1至12个碳原子和/或杂原子，其一起通过共价相互作用(链间连接)连接P²和P¹¹和/或P⁴和P⁹；

或其互变异构体或旋转异构体，或其盐、或水合物或溶剂化物；

并且条件是

如果没有形成链间连接；

且

T¹是天然或非天然Dα-氨基酸，含有任选经取代的侧链，其形成包含α-碳和α-氨基原子的五元杂环或双环系统；

则

T²是天然或非天然脂族Lα-氨基酸，在单个侧链中含有共1至25个碳原子和/或杂原子；或天然或非天然芳族Lα-氨基酸，在单个侧链中含有共1至25个碳原子和/或杂原子；或式AA10^a的Lα-氨基酸。

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