[发明专利]取代的环状嘧啶及其用途在审
| 申请号： | 201580058930.5 | 申请日： | 2015-08-25 |
| 公开（公告）号： | CN107108658A | 公开（公告）日： | 2017-08-29 |
| 发明（设计）人： | W·胡布施;A·瓦卡洛波洛斯;M·福尔曼;G·瓦洛特;J-P·施塔施;D·伯劳克斯契尼德;T·马夸特;F·旺德;A·特尔斯迪根;L·迪茨;D·郎;N·林德纳 | 申请（专利权）人： | 拜耳医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D519/00 | 分类号： | C07D519/00;C07D487/04;A61K31/519;A61P9/04;A61P9/10;A61P9/12;A61P9/00;A61P7/02;A61P25/28;A61P15/10 |
| 代理公司： | 北京北翔知识产权代理有限公司11285 | 代理人： | 王媛,钟守期 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 环状 嘧啶 及其 用途 | ||
1.通式(I)的化合物
其中
环Q代表5元或6元单环杂芳基或8元或9元双环杂芳基，
L代表#1-CR5AR5B-(CR6AR6B)m-#2基团，
其中
#1代表与羰基基团的连接位点，
#2代表与嘧啶环的连接位点，
m代表数字0、1或2，
R5A代表氢、氟、(C1-C4)-烷基、羟基或氨基，
其中(C1-C4)-烷基可被1至3个取代基取代，所述取代基彼此独立地选自氟、三氟甲基、羟基、羟基羰基、(C1-C4)-烷氧基羰基和氨基，
R5B代表氢、氟、二氟甲基、三氟甲基、(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基氨基、氰基、(C3-C7)-环烷基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、苯基或式-M-R7的基团，
其中(C1-C6)-烷基可被1至3个取代基取代，所述取代基彼此独立地选自氟、氰基、三氟甲基、(C3-C7)-环烷基、羟基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、(C1-C4)-烷氧基、羟基羰基、
(C1-C4)-烷氧基羰基和氨基，
以及其中
M代表键或(C1-C4)-烷二基，
R7代表-(C＝O)r-OR8、-(C＝O)r-NR9R10、-C(＝S)-NR9R10、-NR8-(C＝O)-R11、-NR8-(C＝O)-NR9R10、-NR8-SO2-NR9R10、-NR8-SO2-R11、-S(O)s-R11、-SO2-NR9R10、4元至7元杂环基、苯基或5元或6元杂芳基，
其中
r代表数字0或1，
s代表数字0、1或2，
R8、R9和R10分别彼此独立地代表氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基、4元至7元杂环基、苯基或5元或6元杂芳基，
或
R9和R10与它们分别连接的原子一起形成4元至7元杂环，
R11代表(C1-C6)-烷基或(C3-C7)-环烷基，
或
R8和R11与它们分别连接的原子一起形成4元至7元杂环，
以及
其中上述(C1-C6)-烷基、(C3-C7)-环烷基、(C3-C8)-环烷基和4元至7元杂环基基团可分别彼此独立地另外被1至3个取代基取代，所述取代基彼此独立地选自氟、二氟甲基、三氟甲基、(C1-C4)-烷基、(C3-C7)-环烷基、羟基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、(C1-C4)-烷氧基、羟基羰基、(C1-C4)-烷氧基羰基、氨基、苯基、4元至7元杂环基和5元或6元杂芳基，
或
R5A和R5B与它们所连接的碳原子一起形成(C2-C4)-烯基基团、氧代基团、3元至6元碳环或4元至7元杂环，
其中所述3元至6元碳环和4元至7元杂环可被1或2个取代基取代，所述取代基彼此独立地选自氟、羟基、甲氧基和(C1-C4)-烷基，
R6A代表氢、氟、(C1-C4)-烷基或羟基，
R6B代表氢、氟、(C1-C4)-烷基或三氟甲基，
R1代表氢、卤素、氰基、二氟甲基、三氟甲基、(C1-C4)-烷基、(C3-C7)-环烷基、羟基、(C1-C4)-烷氧基、苯基或5元或6元杂环基，
n代表数字0、1、2或3，
R2代表三氟甲基、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基、苯基或5元或6元杂芳基，
其中(C1-C6)-烷基被选自二氟甲基和三氟甲基的一个取代基取代且还可被氟至多三取代，
以及
其中(C3-C8)-环烷基可被1或2个取代基取代，所述取代基彼此独立地选自氟、甲基和甲氧基，
以及
其中苯基可被1至3个卤素取代基取代且还可被1或2个彼此独立地选自(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基和氰基的取代基取代，
以及
其中5元或6元杂芳基可被1或2个选自三氟甲基和甲基的取代基取代且还可被氟取代至多三次，
R3代表氢、(C1-C4)-烷基或(C3-C8)-环烷基，
R4代表氢、(C1-C10)-烷基、(C3-C8)-环烷基、(C2-C6)-烯基、4元至7元杂环基、苯基、5元或6元杂芳基、-NR12R13或-OR14，
其中(C1-C10)-烷基、(C3-C8)-环烷基、(C2-C6)-烯基和4元至7元杂环基可被1至3个取代基取代，所述取代基彼此独立地选自氟、二氟甲基、三氟甲基、甲基、乙基、羟基、氧代、(C1-C6)-烷基、(C3-C7)-环烷基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、-OR15、-NR16-(C＝O)-R17、-NR16-(C＝O)-NR18R19、-NR18R19、-(C＝O)-NR18R19、-S(O)p-R20、-NR18-SO2-R19、-SO2-NR18R19、-(C＝O)-OR21、-NR16-(C＝O)-OR21、苯基、4元至7元杂环基和5元或6元杂芳基，
其中
p代表数字0、1或2，
R15和R20分别彼此独立地代表(C1-C6)-烷基、苯基或(C3-C8)-环烷基，
R16、R17、R18和R19分别彼此独立地代表氢、(C1-C6)-烷基或(C3-C8)-环烷基，
或
R16和R17与它们所连接的氮原子一起形成4元至7元杂环，
或
R18和R19与它们所连接的氮原子一起形成4元至7元杂环，
R21代表氢、(C1-C6)-烷基或(C3-C8)-环烷基，
以及
其中5元或6元杂芳基和苯基分别可被1至3个取代基取代，所述取代基彼此独立地选自卤素、二氟甲基、三氟甲基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氰基、羟基和(C3-C7)-环烷基，
以及其中
R12和R13彼此独立地代表氢或(C1-C4)-烷基，
其中(C1-C4)-烷基可被1至3个取代基取代，所述取代基选自氟、羟基和(C1-C4)-烷氧基，
或
R12和R13与它们所连接的氮原子一起形成4元至7元杂环，
以及其中
R14代表(C1-C6)-烷基、(C3-C7)-环烷基或(C3-C6)-烯基，
或
R3和R4与它们所连接的氮原子一起形成4元至7元杂环，
其中所述4元至7元杂环可被1至3个取代基取代，所述取代基彼此独立地选自氟、二氟甲基、三氟甲基、氰基、(C1-C4)-烷基、(C3-C7)-环烷基、羟基、氧代、(C1-C4)-烷氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基和氨基，
以及
其中除非另有说明，上述(C1-C4)-烷基、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基、(C3-C7)-环烷基、(C2-C6)-烯基、(C3-C6)-烯基和4元至7元杂环基基团可分别彼此独立地另外被1至3个取代基取代，所述取代基彼此独立地选自氟、二氟甲基、三氟甲基、(C1-C4)-烷基、(C3-C7)-环烷基、羟基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、(C1-C4)-烷氧基、羟基羰基、(C1-C4)-烷氧基羰基、氨基、苯基、4元至7元杂环基和5元或6元杂芳基，
及其N-氧化物、盐、溶剂合物、所述N-氧化物的盐以及所述N-氧化物和盐的溶剂合物。
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