[发明专利]吡唑并噻唑化合物及医药有效

专利信息
申请号: 201580058944.7 申请日: 2015-09-02
公开(公告)号: CN107108653B 公开(公告)日: 2019-04-09
发明(设计)人: 柴佳伸;秋山聪志 申请(专利权)人: 日本新药株式会社
主分类号: C07D513/04 分类号: C07D513/04;A61K31/506;A61P11/06;A61P13/12;A61P17/00;A61P17/14;A61P29/00;A61P35/00;A61P37/06;A61P37/08;A61P43/00
代理公司: 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人: 张佳鑫;金明花
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 吡唑 噻唑 化合物 医药
【权利要求书】:

1.以下述通式[1]表示的吡唑并噻唑化合物或其药学上可接受的盐、或其水合物,

[化1]

式中,

R1表示氢、C1~6烷基或C1~6烷氧基,

Z表示-OR3或-NR4R5

所述R3表示C1~6烷基、被C3~6环烷基取代的C1~6烷基、C3~6环烷基、苯基或吡啶基,

所述R4表示氢或C1~6烷基,

所述R5表示C1~6烷基、C3~6环烷基、氧杂环丁烷基、四氢吡喃基、哌啶基或吡咯烷基,

R5中所述的C1~6烷基可以被选自下组(1)~(5)的1个或2个基团取代:

(1)羟基、

(2)C1~6烷氧基和二氟C1~6烷氧基、

(3)C3~6环烷基、被(二氟C1~6烷氧基)C1~6烷基取代的C3~6环烷基和被C1~6烷氧基C1~6烷基取代的C3~6环烷基、

(4)可以被(二氟C1~6烷氧基)C1~6烷基取代的氮杂环丁烷基和四氢吡喃基、以及

(5)被氟取代的苯基和被C1~6烷氧基取代的苯基,

R5中所述的C3~6环烷基可以被选自下组(1)~(3)的1个或2个基团取代:

(1)羟基、

(2)C1~6烷氧基和二氟C1~6烷氧基、以及

(3)腈基,

R5中所述的氧杂环丁烷基、四氢吡喃基、哌啶基或吡咯烷基可以被选自下组(1)~(3)的任意1个基团取代:

(1)C1~6烷基、

(2)C1~6烷基羰基、以及

(3)C1~6烷氧基羰基,

R2表示羟基或-NHR8

所述R8表示异唑基、噻唑基、吡啶基、嘧啶基、被氟原子取代的吡啶基、被C1~6烷基取代的异唑基、-COL1、-COOL2或-SO2L3

所述L1是选自下组(1)~(5)的任意1个基团:

(1)C1~6烷基、二氟C1~6烷基和被C1~6烷氧基取代的C1~6烷基、

(2)C3~6环烷基、

(3)苯基、

(4)吡啶基、噻吩基、以及

(5)二C1~6烷基氨基和C3~6环烷基氨基,

所述L2是选自下组(1)~(3)的任意1个基团:

(1)C1~6烷基、一氟C1~6烷基、二氟C1~6烷基、三氟C1~6烷基和被C1~6烷氧基取代的C1~6烷基、

(2)C3~6环烷基、以及

(3)二C1~6烷基氨基C1~6烷基,

所述L3表示C1~6烷基或C3~6环烷基。

2.如权利要求1所述的吡唑并噻唑化合物或其药学上可接受的盐、或其水合物,其中,R1是氢。

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