[发明专利]吡唑并噻唑化合物及医药有效
申请号: | 201580058944.7 | 申请日: | 2015-09-02 |
公开(公告)号: | CN107108653B | 公开(公告)日: | 2019-04-09 |
发明(设计)人: | 柴佳伸;秋山聪志 | 申请(专利权)人: | 日本新药株式会社 |
主分类号: | C07D513/04 | 分类号: | C07D513/04;A61K31/506;A61P11/06;A61P13/12;A61P17/00;A61P17/14;A61P29/00;A61P35/00;A61P37/06;A61P37/08;A61P43/00 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 张佳鑫;金明花 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡唑 噻唑 化合物 医药 | ||
1.以下述通式[1]表示的吡唑并噻唑化合物或其药学上可接受的盐、或其水合物,
[化1]
式中,
R1表示氢、C1~6烷基或C1~6烷氧基,
Z表示-OR3或-NR4R5,
所述R3表示C1~6烷基、被C3~6环烷基取代的C1~6烷基、C3~6环烷基、苯基或吡啶基,
所述R4表示氢或C1~6烷基,
所述R5表示C1~6烷基、C3~6环烷基、氧杂环丁烷基、四氢吡喃基、哌啶基或吡咯烷基,
R5中所述的C1~6烷基可以被选自下组(1)~(5)的1个或2个基团取代:
(1)羟基、
(2)C1~6烷氧基和二氟C1~6烷氧基、
(3)C3~6环烷基、被(二氟C1~6烷氧基)C1~6烷基取代的C3~6环烷基和被C1~6烷氧基C1~6烷基取代的C3~6环烷基、
(4)可以被(二氟C1~6烷氧基)C1~6烷基取代的氮杂环丁烷基和四氢吡喃基、以及
(5)被氟取代的苯基和被C1~6烷氧基取代的苯基,
R5中所述的C3~6环烷基可以被选自下组(1)~(3)的1个或2个基团取代:
(1)羟基、
(2)C1~6烷氧基和二氟C1~6烷氧基、以及
(3)腈基,
R5中所述的氧杂环丁烷基、四氢吡喃基、哌啶基或吡咯烷基可以被选自下组(1)~(3)的任意1个基团取代:
(1)C1~6烷基、
(2)C1~6烷基羰基、以及
(3)C1~6烷氧基羰基,
R2表示羟基或-NHR8,
所述R8表示异唑基、噻唑基、吡啶基、嘧啶基、被氟原子取代的吡啶基、被C1~6烷基取代的异唑基、-COL1、-COOL2或-SO2L3,
所述L1是选自下组(1)~(5)的任意1个基团:
(1)C1~6烷基、二氟C1~6烷基和被C1~6烷氧基取代的C1~6烷基、
(2)C3~6环烷基、
(3)苯基、
(4)吡啶基、噻吩基、以及
(5)二C1~6烷基氨基和C3~6环烷基氨基,
所述L2是选自下组(1)~(3)的任意1个基团:
(1)C1~6烷基、一氟C1~6烷基、二氟C1~6烷基、三氟C1~6烷基和被C1~6烷氧基取代的C1~6烷基、
(2)C3~6环烷基、以及
(3)二C1~6烷基氨基C1~6烷基,
所述L3表示C1~6烷基或C3~6环烷基。
2.如权利要求1所述的吡唑并噻唑化合物或其药学上可接受的盐、或其水合物,其中,R1是氢。
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