[发明专利]治疗性化合物及其用途有效
| 申请号： | 201580059718.0 | 申请日： | 2015-09-02 |
| 公开（公告）号： | CN107074823B | 公开（公告）日： | 2021-05-04 |
| 发明（设计）人： | B·K·阿尔布雷克特;A·科特;T·克劳福德;M·杜普莱西斯;A·C·古德;Y·勒布朗;S·马格努森;C·G·那斯维舒克;R·帕斯特;F·A·罗梅罗;A·M·泰勒 | 申请（专利权）人： | 基因泰克公司;星座制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/12 | 分类号： | C07D403/12;C07D401/04;C07D401/12;C07D403/04;C07D253/07;A61K31/53;A61K45/06;A61P35/00;A61P29/00;A61P35/02;A61P37/06;A61P19/06;A61P25/28;A61 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 陈桉 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 治疗 化合物 及其 用途 | ||
1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗PCAF介导的病症的药物中的用途，其中所述病症为癌症，且其中式(I)化合物为
其中：
R1为C1-6烷基；
X为N(Ra)；
Ra独立选自氢和C1-6烷基；
R3为C1-6烷基；
R4选自氢和C1-6烷基；
R5选自氢、C1-6烷基和碳环基，其中每个C1-6烷基和碳环基任选取代有一个或多个基团Rc；或R4和R5与它们所连接的原子一起形成碳环基；
R6选自氢和C1-6烷基；
每个Rc独立选自C1-6烷基、碳环基、-O-Rd、卤素和-S(O)2-Rd，其中任意C1-6烷基和碳环基任选取代有一个或多个独立选自以下的基团：卤素；
每个Rd选自C1-6烷基和碳环基；
每个Re独立选自氢、C1-6烷基和碳环基，其中每个C1-6烷基任选取代有碳环基；
或两个Re与它们所连接的氮一起形成杂环基；
或其中基团选自并且
其中碳环基是具有3至12个碳原子的饱和、部分不饱和或芳族环系；杂环基是其中1、2、3或4个碳原子被选自O、N或S的杂原子替换的碳环基。
2.权利要求1的用途，其中所述癌症选自白血病、肺癌、乳腺癌、结肠癌、淋巴瘤、黑素瘤、成神经细胞瘤、卵巢癌、横纹肌肉瘤、鳞状细胞癌和肾细胞癌。
3.式(I)化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗癌症的药物中的用途，所述药物用于a)在动物中增加包含细胞毒性剂的癌症治疗的效力，b)在动物中延迟或预防对细胞毒性剂发展癌症抗性，或c)在动物中延长对癌症疗法的响应持续时间，
其中式(I)化合物为
其中：
R1为C1-6烷基；
X为N(Ra)；
Ra独立选自氢和C1-6烷基；
R3为C1-6烷基；
R4选自氢和C1-6烷基；
R5选自氢、C1-6烷基和碳环基，其中每个C1-6烷基和碳环基任选取代有一个或多个基团Rc；或R4和R5与它们所连接的原子一起形成碳环基；
R6选自氢和C1-6烷基；
每个Rc独立选自C1-6烷基、碳环基、-O-Rd、卤素和-S(O)2-Rd，其中任意C1-6烷基和碳环基任选取代有一个或多个独立选自以下的基团：卤素；
每个Rd选自C1-6烷基和碳环基；
每个Re独立选自氢、C1-6烷基和碳环基，其中每个C1-6烷基任选取代有碳环基；
或两个Re与它们所连接的氮一起形成杂环基；
或其中基团选自并且
其中碳环基是具有3至12个碳原子的饱和、部分不饱和或芳族环系；杂环基是其中1、2、3或4个碳原子被选自O、N或S的杂原子替换的碳环基。
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