[发明专利]用于递送活性剂的脂质和脂质组合物有效
| 申请号： | 201580060043.1 | 申请日： | 2015-09-04 |
| 公开（公告）号： | CN107072946B | 公开（公告）日： | 2022-01-11 |
| 发明（设计）人： | R·E·J·贝克威思;L·布里托;B·A·德克里斯托弗;G·G·甘伯;A·吉尔;T·扎巴瓦 | 申请（专利权）人： | 诺华股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/62 | 分类号： | C07D211/62;C07D295/15;C07C219/16;C07C229/12;A61K9/127;A61K9/51;A61K31/7105;A61K31/711;A61K31/713;A61K47/18;A61K47/22 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 宋卫霞;黄革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 递送 活性剂 组合 | ||
1.式(II)的化合物或其盐:
其中
R1选自：
R2和R3各自独立地选自C12-22烷基、C12-22链烯基，
R4选自氢和C1-4烷基。
2.根据权利要求1的化合物或其盐，其中R2选自:
3.根据权利要求1的化合物或其盐，其中R3选自
4.根据权利要求1的化合物或其盐，其中化合物选自:
4-(二甲基氨基)丁酸2,5-双((9Z,12Z)-十八碳-9,12-二烯-1-基氧基)苄基酯；
双癸酸((2-(((4-(二甲基氨基)丁酰基)氧基)甲基)-1,4-亚苯基)双(氧基))双(辛烷-8,1-二基)酯；
双癸酸((2-(((3-(二甲基氨基)丙酰基)氧基)甲基)-1,4-亚苯基)双(氧基))双(辛烷-8,1-二基)酯；
双癸酸((2-(((1-甲基哌啶-4-羰基)氧基)甲基)-1,4-亚苯基)双(氧基))双(辛烷-8,1-二基)酯；
双癸酸((2-((((3-(二甲基氨基)丙氧基)羰基)氧基)甲基)-1,4-亚苯基)双(氧基))双(辛烷-8,1-二基)酯；
双癸酸((2-((((3-(二乙基氨基)丙氧基)羰基)氧基)甲基)-1,4-亚苯基)双(氧基))双(辛烷-8,1-二基)酯；
碳酸3-(二甲基氨基)丙基酯4-甲基-2,5-双((9Z,12Z)-十八碳-9,12-二烯-1-基氧基)苄基酯；
4-(二甲基氨基)丁酸4-甲基-2,5-双((9Z,12Z)-十八碳-9,12-二烯-1-基氧基)苄基酯；
(9Z,9’Z,12Z,12’Z)-双-十八碳9,12-二烯酸-2,2’-(2-((4-(二甲基氨基)丁酰基氧基)甲基)-1,4-亚苯基)双(氧基)双(丁烷-4,1-二基)酯；
碳酸4-(二甲基氨基)丁基酯4-甲基-2,5-双((9Z,12Z)-十八碳-9,12-二烯-1-基氧基)苄基酯；
双癸酸((2-(((1-乙基哌啶-4-羰基)氧基)甲基)-1,4-亚苯基)双(氧基))双(辛烷-8,1-二基)酯；
双癸酸((2-(((1-异丙基哌啶-4-羰基)氧基)甲基)-1,4-亚苯基)双(氧基))双(辛烷-8,1-二基)酯；
双癸酸((2-((2-(1-甲基哌啶-4-基)乙酸基)甲基)-1,4-亚苯基)双(氧基))双(辛烷-8,1-二基)酯；
双癸酸((2-(((4-(吡咯烷-1-基)丁酰基)氧基)甲基)-1,4-亚苯基)双(氧基))双(辛烷-8,1-二基)酯；
碳酸2,5-双((9Z,12Z)-十八碳-9,12-二烯-1-基氧基)苄基酯(3-(二甲基氨基)丙基)酯；
(9Z,9’Z,12Z,12’Z)-双-十八碳9,12-二烯酸2,2’-(2-((4-(二甲基氨基)丁酰基氧基)甲基)-1,4-亚苯基)双(氧基)双(乙烷-2,1-二基)酯；
3-(二甲基氨基)丙酸2,5-双((9Z,12Z)-十八碳-9,12-二烯-1-基氧基)苄基酯；
碳酸2,5-双((9Z,12Z)-十八碳-9,12-二烯-1-基氧基)苄基酯(3-(二乙基氨基)丙基)酯；
双4,4-双(辛基氧基)丁酸((2-(((4-(二乙基氨基)丁酰基)氧基)甲基)-1,4-亚苯基)双(氧基))双(戊烷-5,1-二基)酯；
双4,4-双(辛基氧基)丁酸((2-(((4-(二甲基氨基)丁酰基)氧基)甲基)-1,4-亚苯基)双(氧基))双(戊烷-5,1-二基)酯
癸酸8-(4-((5-((4,4-双(辛基氧基)丁酰基)氧基)戊基)氧基)-3-(((4-(二甲基氨基)丁酰基)氧基)甲基)苯氧基)辛基酯；
癸酸8-(4-((5-((4,4-双(辛基氧基)丁酰基)氧基)戊基)氧基)-2-(((4-(二甲基氨基)丁酰基)氧基)甲基)苯氧基)辛基酯；
双4,4-双(辛基氧基)丁酸((2-(((4-(二甲基氨基)丁酰基)氧基)甲基)-1,4-亚苯基)双(氧基))双(丙烷-3,1-二基)酯；
双4,4-双(辛基氧基)丁酸((2-(((1,4-二甲基哌啶-4-羰基)氧基)甲基)-1,4-亚苯基)双(氧基))双(戊烷-5,1-二基)酯；
4-(二甲基氨基)丁酸2,4-双((9Z,12Z)-十八碳-9,12-二烯基氧基)苄基酯；
双癸酸((4-(((1,4-二甲基哌啶-4-羰基)氧基)甲基)-1,3-亚苯基)双(氧基))双(辛烷-8,1-二基)酯；
双癸酸((4-(((4-(二甲基氨基)丁酰基)氧基)甲基)-1,3-亚苯基)双(氧基))双(辛烷-8,1-二基)酯；和
双癸酸((4-(((4-(二乙基氨基)丁酰基)氧基)甲基)-1,3-亚苯基)双(氧基))双(辛烷-8,1-二基)酯。
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