[发明专利]二芳基异噁唑啉化合物

说明书

本发明涉及式(I)化合物或其N‑氧化物或盐以及它们用于控制温血动物或鱼中和温血动物或鱼上的寄生物的用途。

本发明涉及新的二芳基异噁唑啉化合物及其在控制非人类动物、尤其是生产性牲畜、驯养动物和鱼上的外寄生物、尤其是昆虫和蜱螨中的用途，还涉及含有所述化合物的杀虫组合物。

WO2010/070068公开了下式的二芳基异噁唑啉化合物

其中X为例如卤素，R具有多种含义，例如炔基氨甲酰基烷基。该文件的化合物据说对于对抗各种外寄生物都有效。

现在已经发现，某些新的二芳基异噁唑啉化合物在低浓度下对于控制外寄生物是有效的，同时是动物耐受的和环境安全的。

发明简述

因此，根据一个方面，本发明涉及式(I)化合物

或其N-氧化物或盐。

本发明的其它实施方案涉及含有上述式(I)化合物或其N-氧化物或盐的杀寄生物组合物及其在减少或消除动物中或动物上的外寄生物中的用途。

详细说明

新的式(I)化合物具有不对称的C-原子，在上述式(I)中用星号表示。本发明涉及两种对映异构体的混合物、包括其外消旋混合物以及相应的分离的对映异构体。优选的实施方案涉及式(I)化合物的S-对映异构体，其对抗海虱的活性超过相应R-对映异构体的活性。

式(I)化合物可以通过本领域普通技术人员熟知的方法制备，例如类似于WO2010/070068中公开的方法。

式(I)化合物的对映异构体分离可以以本身已知的方式进行，例如通过简单的重结晶、动力学拆分、借助生物技术方法(全细胞、酶等)、色谱法或者通过基于通过光学纯试剂的可逆加成制备的非对映异构体的理化性质差异的方法。

用于制备杂环和叔胺的N-氧化物的合成方法是本领域技术人员非常熟知的，包括用过氧酸如过乙酸和间氯过苯甲酸(MCPBA)、过氧化氢、烷基氢过氧化物如叔丁基氢过氧化物、过硼酸钠和双环氧乙烷如二甲基双环氧乙烷使杂环和叔胺氧化。用于制备N-氧化物的这些方法已经被广泛描述和综述于文献中。

本领域技术人员公认：由于环境和在生理条件下，化学化合物的盐与其相应的非盐形式处于平衡，盐享有非盐形式的生物学功效。因此，式(I)化合物的各种盐可用于控制无脊椎动物害虫(即，是兽医学或农业可接受的)。因此，本发明包括选自式(I)、其N-氧化物和兽医学可接受的和农业适宜的盐的化合物。

本发明的式(I)化合物或其对映异构体、N-氧化物或盐由于它们具有宽的活性谱而值得关注，它们对于用于害虫控制而言是有价值的活性成分。它们特别适于控制外寄生物，在某种程度上也适于控制动物上和动物中以及卫生学领域的内寄生物，同时被脊椎动物如温血动物和鱼良好耐受。

本发明上下文中的动物理解为包括脊椎动物。在本文中，术语脊椎动物理解为包括例如鱼、两栖动物、爬行动物、鸟和哺乳动物、包括人。本发明的一个优选的脊椎动物组包括温血动物，包括农场动物如牛、马、猪、绵羊和山羊，家禽如鸡、火鸡、珍珠鸡和鹅，毛皮动物如貂、狐狸、毛丝鼠、兔等，以及陪伴动物如雪貂、豚鼠、大鼠、仓鼠、猫和狗，以及人。本发明的另一个优选的脊椎动物组包括鱼，包括鲑科(salmonids)，例如大马哈鱼、鳟鱼或白鲑鱼。