[发明专利]作为激酶抑制剂的化合物和组合物

权利要求书

1.式I或II的化合物：

其中：

L选自–NHC(O)–和–C(O)NH–；

Y₁选自N和CH；

R₁选自H、卤素、异丙基、甲基-磺酰基、OR₆、NR₅R₆、甲氧基-乙氧基、2-氧杂-5-氮杂二环[2.2.1]庚烷-5-基、3-氧杂-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷-8-基、8-氧杂-3-氮杂二环[3.2.1]辛烷-3-基、2-氧代-1,2-二氢吡啶-4-基、四氢-2H-吡喃基、4-氧代吡啶-1(4H)-基、吡唑基、哒嗪基和氮杂环丁烷基；其中所述的氮杂环丁烷基、吡唑基或2-氧代-1,2-二氢吡啶-4-基是未被取代的或被1-3个独立地选自甲基和羟基的基团取代；

R₂选自H和甲基；

R₃选自H、甲基和氨基；

R₄选自：

其中表示与L的连接点；

R₅选自H和甲基；

R₆选自H以及甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基、甲氧基、羟基-乙基、甲氧基-乙基、四氢-2H-吡喃基、吡啶基、四氢呋喃基和氧杂环丁烷基；或者R₅和R₆与R₅和R₆所连接的氮一起形成选自吗啉代、2-氧代吡啶-1(2H)-基、1,1-二氧化硫吗啉代、哌嗪基、吡咯烷基、咪唑基和吡唑基的基团；其中所述的吗啉代、吡唑基或咪唑基是未被取代的或被1-2个甲基取代；

R₇选自H、甲基、–CF₃、–C(CH₃)₂CN、–C(CH₃)₂OH、–C(CH₃)₂F、–CF₂CH₃、–CF₂H、异丙基、环丙基和甲基-磺酰基；其中所述的环丙基是未被取代的或被氰基取代；

R₈选自H、甲基、乙基、异丙基、–C(CH₃)₂OH和–C(CH₃)₂NH₂；

R₉选自H和乙基；

或其药学上可接受的盐。

2.权利要求1的化合物，其是式Ia的化合物：

其中：

Y₁选自N和CH；

R₁选自H、卤素、异丙基、甲基-磺酰基、OR₆、NR₅R₆、甲氧基-乙氧基、2-氧杂-5-氮杂二环[2.2.1]庚烷-5-基、3-氧杂-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷-8-基、8-氧杂-3-氮杂二环[3.2.1]辛烷-3-基、2-氧代-1,2-二氢吡啶-4-基、四氢-2H-吡喃基、4-氧代吡啶-1(4H)-基、吡唑基、哒嗪基和氮杂环丁烷基；其中所述的氮杂环丁烷基、吡唑基或2-氧代-1,2-二氢吡啶-4-基是未被取代的或被1-3个独立地选自甲基和羟基的基团取代；

R₂选自H和甲基；

R₃选自H、甲基和氨基；

R₇选自H、甲基、–CF₃、–C(CH₃)₂CN、–C(CH₃)₂OH、–C(CH₃)₂F、–CF₂CH₃、–CF₂H、异丙基、环丙基和甲基-磺酰基；其中所述的环丙基是未被取代的或被氰基取代；

R₈选自H、甲基、乙基、异丙基、–C(CH₃)₂OH和–C(CH₃)₂NH₂；

或其药学上可接受的盐。