[发明专利]作为RAF激酶抑制剂的化合物和组合物有效
| 申请号： | 201580061323.4 | 申请日： | 2015-09-11 |
| 公开（公告）号： | CN107108671B | 公开（公告）日： | 2019-10-01 |
| 发明（设计）人： | M·T·伯格;S·拉默西;B·R·塔夫特 | 申请（专利权）人： | 诺华股份有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6558 | 分类号： | C07F9/6558;A61K31/675;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 贾士聪;黄革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 raf 激酶 抑制剂 化合物 组合 | ||
1.式I的化合物：
其中：
R1选自氢和甲基；
R2选自吡啶基和苯基；其中苯基或吡啶基被选自三氟甲基、1,1-二氟乙基和2-氟丙烷-2-基的基团取代；
X是N，Y是C–OCH2CHR3R4；或者Y是N，X是C–OCH2CHR3R4；其中R3选自氢和OH；且R4选自2-(膦酰氧基)甲基和膦酰氧基；且
Z选自N和CH；
或其药学上可接受的盐。
2.权利要求1的化合物，其是式Ia的化合物：
其中：
R1选自氢和甲基；
R2选自吡啶基和苯基；其中苯基或吡啶基被选自三氟甲基、1,1-二氟乙基和2-氟丙烷-2-基的基团取代；
R3选自氢和OH；
R4选自2-(膦酰氧基)甲基和膦酰氧基；且
Z选自N和CH；
或其药学上可接受的盐。
3.权利要求2的化合物或其药学上可接受的盐，其选自：
4.权利要求1的化合物，其是式Ib的化合物：
其中：
R1选自氢和甲基；
R2选自吡啶基和苯基；其中苯基或吡啶基被选自三氟甲基、1,1-二氟乙基和2-氟丙烷-2-基的基团取代；
R3是氢；
R4是膦酰氧基；且
Z选自N和CH；
或其药学上可接受的盐。
5.权利要求4的化合物或其药学上可接受的盐，其选自：
6.下式的化合物或其药学上可接受的盐：
7.药物组合物，其包含权利要求1、2、3、4、5或6的化合物或其药学上可接受的盐以及一种或多种药学上可接受的载体。
8.组合产品，其包含治疗有效量的权利要求1、2、3、4、5或6的化合物或其药学上可接受的盐以及一种或多种治疗活性共用药物。
9.权利要求1、2、3、4、5或6的化合物或其药学可接受的盐在制备治疗癌症的药剂中的用途。
10.权利要求9的用途，其中所述癌症选自卵巢癌、非小细胞肺癌和由Ras突变驱动的癌症。
11.化合物在制备治疗癌症的药剂中的用途。
12.权利要求11的用途，其中所述癌症选自卵巢癌、非小细胞肺癌和由Ras突变驱动的癌症。
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