[发明专利]用于牙齿表面的消融性的、可更新的、多功能保护涂层

说明书

一种用于抗龋齿、侵蚀、超敏反应、和/或着色的口腔护理组合物，呈以下形式：牙膏、牙凝胶、洁齿剂、牙粉、洁牙糊剂、漱口剂、冲洗剂、洁牙摩丝、牙线、口香糖、用于直接施用或附着到口腔表面上的可溶性口腔护理条带或膜、或锭剂，该口腔护理组合物包括口腔可接受的载体以及第一α,β‑烯键式不饱和磷酸酯化合物(A)和一种或多种α,β‑烯键式不饱和共聚单体的共聚物，该一种或多种α,β‑烯键式不饱和共聚单体中的至少一种不是烯丙基官能的共聚单体，其中(A)是具有式(A)的烯丙基磷酸酯化合物：[CH₂＝CH‑CH₂‑O(R¹O)_a(R²O)_b]_xP(O)(OM)_3‑x(A)其中，R¹是取代或未取代的(C₂‑C₄)亚烷基部分；R²是取代或未取代的(C₂‑C₄)亚烷基部分；M是相同或不同的，是氢、碱金属、铵、质子化的烷基胺、质子化的烷醇胺、或质子化的碱性氨基酸；X是1或2，a是从1至20；并且b是从0至20。还提供了用于抗龋齿、侵蚀、超敏反应、和/或着色的方法。

相关申请及优先权申明

本专利文件要求都于2014年11月13日提交的美国临时专利申请号62/078,996和62/079,001的优先权。这两个优先权申请的披露内容以其整体通过援引方式并入本文。

背景技术

牙齿遭受各种疾病和问题，其中包括龋齿、斑块、牙垢、牙龈炎、来自使用浓缩的过氧化氢的滥用的增白实践、超敏反应和釉质着色。

大多数口腔护理疾病源自于作为表膜沉积到牙齿表面上的薄蛋白质膜。这充当细菌和矿物沉积物(硬化成斑块并且最终形成牙垢)的基底。在其中掩蔽的细菌菌落吸收并且代谢来自通过口腔的物质(特别是蔗糖)的营养，并且产生羧酸。这些酸不容易被口腔流体冲走，因为菌落通过斑块膜被保护并且保持在极接近于牙齿表面之处。于是所产生的酸被保持贴着牙齿表面，在这些表面这些酸缓慢去除矿物质并且破坏羟磷灰石晶体结构，产生龋齿。结石和牙垢沉积物引起牙龈组织与牙齿分离，引起炎症并且产生“囊袋(pocket)”，这也为破坏性过程提供了更为掩蔽的难以清洁的区域。退缩牙龈最终暴露牙本质小管，导致超敏反应。

其他更美学的问题是口臭和牙齿着色。前者通过用牙膏或漱口剂配制品中香料、口腔清新剂和抗菌剂进行处理来减轻。抗菌剂，诸如三氯生和氯化十六烷基吡啶，也杀死致龋细菌，因此也起到抗龋齿功能。

单独地，氯化十六烷基吡啶连同茶、咖啡、葡萄酒、香烟烟雾和其他因素一起可能有助于牙齿着色。除去色斑的常用方法是使用更有研磨作用的牙膏配制品和/或“增白剂”，通常是过氧化氢。过氧化物的浓度响应于消费者对更快速并且完全的色斑和变色去除的希望而稳步增加。与这些处理相关的问题是，更有研磨作用的牙膏还磨损牙釉质，并且过氧化物还氧化在天然再矿化过程中控制羟磷灰石晶体的有序形成的牙釉蛋白基质。更侵蚀性的过氧化物处理与牙齿超敏反应的发展有关。

已经显示简单的有机磷酸酯表面活性剂提供许多口腔护理益处，如例如在美国专利号9,034,308和9,040,025以及在其中引用的参考文献中描述的。已经示出此类酯是用于去除牙齿表面残余物的有效清洁剂并且形成抑制变形链球菌粘附到羟磷灰石上的保护膜。龋齿研究(Caries Res.)1991；25:51-57。磷酸酯表面活性剂通过增加抗菌剂(诸如三氯生)到牙齿上的沉积和保留来改进抗菌剂的功效。美国专利号5,605,676和6,110,445。类似地，已经要求磷酸酯表面活性剂作为配制品中的必需成分，其中更温和的氨基甲酰基过氧化物作为牙膏和漱口剂配制品中过氧化氢的潜在替代物。美国公开号2009/0169493。磷酸酯表面活性剂膜在羟磷灰石上的完整性通过它们保护羟磷灰石免受被柠檬酸(果汁)和磷酸(可乐软饮料)侵蚀的能力来证明。美国公开号2008/0247973和2010/0316579。