[发明专利]吗啉和1,4-氧氮杂环庚烷酰胺作为抑生长素受体亚型4(SSTR4)激动剂有效
申请号: | 201580062239.4 | 申请日: | 2015-11-12 |
公开(公告)号: | CN107108592B | 公开(公告)日: | 2021-01-29 |
发明(设计)人: | R·马扎费罗;M·费拉拉;R·乔万尼尼;I·琳加德;K·鲁道夫 | 申请(专利权)人: | 勃林格殷格翰国际有限公司 |
主分类号: | C07D413/12 | 分类号: | C07D413/12;C07D471/04;C07D265/30;C07D267/10;A61K31/553;A61P29/00;A61P19/02 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氧氮杂环 庚烷 作为 生长素 受体 sstr4 激动剂 | ||
1.式(I)化合物
其中
m=0,p=1,q=1,或;
m=1,p=1,q=1,或;
m=0,p=2,q=1,或;
m=0,p=1,q=2,
A选自由以下组成的组:
H和C1-6烷基;
R1和R2独立地选自由以下组成的组:
C1-6烷基和C3-6环烷基,或其中R1和R2一起形成包含0至2个独立地选自N,O或S的杂原子的2-至5-元亚烷基桥,
其中C1-6烷基,C3-6环烷基或亚烷基桥任选被卤素取代;
W选自由以下组成的组:
其中这些环体系中的每一个任选被一个至三个R3取代;
R3独立地选自由以下组成的组:
C1-3烷基,C3-6环烷基,C1-3烷基-O-,卤素,NC-,
其中,在R3与W的N-原子连接的情况下,R3选自由C1-3烷基和C3-6环烷基组成的组,
其中C1-3烷基,C3-6环烷基和C1-3烷基-O-取代基任选选被卤素取代;
Y选自键和CH2O-;
或任何上述化合物的盐。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中A是H。
3.根据权利要求1或2所述的化合物,其中
m为0,p为1,q为1,或
m为1,p为1,q为1。
4.根据权利要求3所述的化合物,其中m为1,p为1且q为1。
5.根据权利要求1或2所述的化合物,其中R3选自由以下组成的组:
H3C-,F-和F3C-,
其中,在R3与W的N-原子连接的情况下,R3为H3C-。
6.根据权利要求1或2所述的化合物,其中R1和R2独立地选自由以下组成的组:
C1-3烷基,或其中R1和R2一起形成包含0至2个独立地选自N,O或S的杂原子的2至5元亚烷基桥。
7.根据权利要求1或2所述的化合物,其中R1和R2均为H3C-。
8.根据权利要求1或2所述的化合物,其中Y是键。
9.化合物,其选自:
或任何上述化合物的盐。
10.根据权利要求1的化合物,其中所述化合物为
或其盐。
11.根据权利要求1的化合物,其中所述化合物为
或其盐。
12.根据权利要求1的化合物,其中所述化合物为
或其盐。
13.根据权利要求1的化合物,其中所述化合物为
或其盐。
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