[发明专利]吗啉和1,4-氧氮杂环庚烷酰胺作为抑生长素受体亚型4(SSTR4)激动剂有效

专利信息
申请号: 201580062239.4 申请日: 2015-11-12
公开(公告)号: CN107108592B 公开(公告)日: 2021-01-29
发明(设计)人: R·马扎费罗;M·费拉拉;R·乔万尼尼;I·琳加德;K·鲁道夫 申请(专利权)人: 勃林格殷格翰国际有限公司
主分类号: C07D413/12 分类号: C07D413/12;C07D471/04;C07D265/30;C07D267/10;A61K31/553;A61P29/00;A61P19/02
代理公司: 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人: 封新琴
地址: 德国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 氧氮杂环 庚烷 作为 生长素 受体 sstr4 激动剂
【权利要求书】:

1.式(I)化合物

其中

m=0,p=1,q=1,或;

m=1,p=1,q=1,或;

m=0,p=2,q=1,或;

m=0,p=1,q=2,

A选自由以下组成的组:

H和C1-6烷基;

R1和R2独立地选自由以下组成的组:

C1-6烷基和C3-6环烷基,或其中R1和R2一起形成包含0至2个独立地选自N,O或S的杂原子的2-至5-元亚烷基桥,

其中C1-6烷基,C3-6环烷基或亚烷基桥任选被卤素取代;

W选自由以下组成的组:

其中这些环体系中的每一个任选被一个至三个R3取代;

R3独立地选自由以下组成的组:

C1-3烷基,C3-6环烷基,C1-3烷基-O-,卤素,NC-,

其中,在R3与W的N-原子连接的情况下,R3选自由C1-3烷基和C3-6环烷基组成的组,

其中C1-3烷基,C3-6环烷基和C1-3烷基-O-取代基任选选被卤素取代;

Y选自键和CH2O-;

或任何上述化合物的盐。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中A是H。

3.根据权利要求1或2所述的化合物,其中

m为0,p为1,q为1,或

m为1,p为1,q为1。

4.根据权利要求3所述的化合物,其中m为1,p为1且q为1。

5.根据权利要求1或2所述的化合物,其中R3选自由以下组成的组:

H3C-,F-和F3C-,

其中,在R3与W的N-原子连接的情况下,R3为H3C-。

6.根据权利要求1或2所述的化合物,其中R1和R2独立地选自由以下组成的组:

C1-3烷基,或其中R1和R2一起形成包含0至2个独立地选自N,O或S的杂原子的2至5元亚烷基桥。

7.根据权利要求1或2所述的化合物,其中R1和R2均为H3C-。

8.根据权利要求1或2所述的化合物,其中Y是键。

9.化合物,其选自:

或任何上述化合物的盐。

10.根据权利要求1的化合物,其中所述化合物为

或其盐。

11.根据权利要求1的化合物,其中所述化合物为

或其盐。

12.根据权利要求1的化合物,其中所述化合物为

或其盐。

13.根据权利要求1的化合物,其中所述化合物为

或其盐。

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