[发明专利]组蛋白脱甲基酶抑制剂在审
申请号: | 201580062304.3 | 申请日: | 2015-09-14 |
公开(公告)号: | CN107001330A | 公开(公告)日: | 2017-08-01 |
发明(设计)人: | 扬·K·陈;迈克尔·布伦南·华莱士 | 申请(专利权)人: | 赛尔基因昆蒂赛尔研究公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司11262 | 代理人: | 高瑜,郑霞 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 组蛋白 甲基 抑制剂 | ||
1.一种具有式(I)的结构的化合物,
或其药学上可接受的盐,
其中,
R1是氢或烷基;
R2是氢、卤素或烷基;
G是
n是0、1或2;
R3是烷基、碳环基、碳环基烷基、杂环基或杂环基烷基;
R4是卤素、烷基、烷氧基、碳环基、杂环基、芳基、杂芳基或X-R5;
其中:
X是-(C1-C6)亚烷基-、-O-、-S-或-NR1-;并且
R5是碳环基、杂环基、芳基或杂芳基。
2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1是氢。
3.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1是烷基。
4.如权利要求3所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1是甲基。
5.如权利要求1-4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R2是氢。
6.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述式(I)的化合物具有式(Ia):
7.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述式(I)的化合物具有式(Ib):
8.如权利要求1-7中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R3是烷基。
9.如权利要求8所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R3是甲基。
10.如权利要求1-7中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R3是被至少一个卤素取代的烷基。
11.如权利要求1-7中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R3是碳环基烷基或杂环基烷基。
12.如权利要求11所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R3选自由以下组成的组:
13.如权利要求1-12中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R4是卤素。
14.如权利要求13所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R4是氯或氟。
15.如权利要求1-12中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R4是被至少一个卤素取代的烷基。
16.如权利要求15所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R4是-CF3。
17.如权利要求1-12中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R4是烷氧基。
18.如权利要求17所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R4是甲氧基。
19.如权利要求1-12中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R4是被至少一个卤素取代的烷氧基。
20.如权利要求19所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R4是-OCF3。
21.如权利要求1-12中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R4是碳环基。
22.如权利要求1-12中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R4是杂环基。
23.如权利要求22所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述杂环基选自由以下组成的组:
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