[发明专利]组蛋白脱甲基酶抑制剂在审

专利信息
申请号: 201580062304.3 申请日: 2015-09-14
公开(公告)号: CN107001330A 公开(公告)日: 2017-08-01
发明(设计)人: 扬·K·陈;迈克尔·布伦南·华莱士 申请(专利权)人: 赛尔基因昆蒂赛尔研究公司
主分类号: C07D401/14 分类号: C07D401/14
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司11262 代理人: 高瑜,郑霞
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 组蛋白 甲基 抑制剂
【权利要求书】:

1.一种具有式(I)的结构的化合物,

或其药学上可接受的盐,

其中,

R1是氢或烷基;

R2是氢、卤素或烷基;

G是

n是0、1或2;

R3是烷基、碳环基、碳环基烷基、杂环基或杂环基烷基;

R4是卤素、烷基、烷氧基、碳环基、杂环基、芳基、杂芳基或X-R5

其中:

X是-(C1-C6)亚烷基-、-O-、-S-或-NR1-;并且

R5是碳环基、杂环基、芳基或杂芳基。

2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1是氢。

3.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1是烷基。

4.如权利要求3所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1是甲基。

5.如权利要求1-4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R2是氢。

6.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述式(I)的化合物具有式(Ia):

7.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述式(I)的化合物具有式(Ib):

8.如权利要求1-7中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R3是烷基。

9.如权利要求8所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R3是甲基。

10.如权利要求1-7中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R3是被至少一个卤素取代的烷基。

11.如权利要求1-7中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R3是碳环基烷基或杂环基烷基。

12.如权利要求11所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R3选自由以下组成的组:

13.如权利要求1-12中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R4是卤素。

14.如权利要求13所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R4是氯或氟。

15.如权利要求1-12中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R4是被至少一个卤素取代的烷基。

16.如权利要求15所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R4是-CF3

17.如权利要求1-12中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R4是烷氧基。

18.如权利要求17所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R4是甲氧基。

19.如权利要求1-12中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R4是被至少一个卤素取代的烷氧基。

20.如权利要求19所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R4是-OCF3

21.如权利要求1-12中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R4是碳环基。

22.如权利要求1-12中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R4是杂环基。

23.如权利要求22所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述杂环基选自由以下组成的组:

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