[发明专利]具有多重模式抗疼痛活性的1;9-二氮杂螺环十一烷化合物有效

专利信息
申请号: 201580062701.0 申请日: 2015-11-20
公开(公告)号: CN107001368B 公开(公告)日: 2019-05-31
发明(设计)人: 玛丽娜·威吉里-贝纳德欧;卡洛斯·阿勒格雷特-默里纳;卡门·阿曼萨-罗萨勒斯 申请(专利权)人: 埃斯特韦制药股份公司
主分类号: C07D471/10 分类号: C07D471/10;C07D498/10;A61K31/438;A61K31/5386;A61P29/00;A61P35/00;A61P25/06;A61P25/00
代理公司: 北京派特恩知识产权代理有限公司 11270 代理人: 康艳青;姚开丽
地址: 西班牙*** 国省代码: 西班牙;ES
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摘要:
搜索关键词: 药理学活性 二氮杂螺 十一烷 药物组合物 阿片受体 多重模式 疼痛治疗 制备 疗法 疼痛
【权利要求书】:

1.具有化学式(I)的化合物,任选地为它们的立体异构体之一、外消旋体的形式,或者为它们立体异构体中至少两种以任何混合比率的混合物的形式,或者为它们对应的盐的形式,

其中:

n是1、2、3或4;

W是-CRwRw’-或-O-,其中Rw和Rw’是氢;

X是一个键、-C(O)-或-CR6R6’-,其中,R6和R6’独立地选自氢、卤素、-OR7;其中R7选自氢和未取代的C1-6烷基;

Y是一个键或-C(O)-;

R1是取代的或未取代的C3-6-环烷基、取代的或未取代的苯基、取代的或未取代的吡啶、取代或未取代的噻唑、取代的或未取代的C1-6烷基苯基、取代的或未取代的C1-6烷基吡啶、取代或未取代的C1-6烷基噻唑、或取代的或未取代的C1-6烷基C3-6-环烷基;其中,当R1为取代的基团时,取代基选自卤素、-R11、-OR11、NR11C(O)R11’和-NR11S(O)2R11’中的一个或多个;其中R11和R11’独立地选自氢和未取代的C1-6烷基;

R2是取代的或未取代的苯基、或取代的或未取代的吡啶;其中当R2为取代的基团时,取代基选自-R12、-OR12、-NO2、-NR12R12、NR12C(O)R12’、卤代C1-6烷基中的一个或多个;其中R12、R12’和R12独立地选自氢和未取代的C1-6烷基;

R3和R3’独立地选自氢和取代的或未取代的C1-6烷基;

R4和R4’独立地选自氢和取代的或未取代的C1-6烷基;

R5和R5’独立地选自氢和取代的或未取代的C1-6烷基;

其条件是:

当Y-R1和-(CR3R3’)n-X-R2两者都是未取代的苄基时,则R4和R4’都不是氢,或R4和R4’中一者为氢而另一者不是取代或未取代的甲基。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中,所述立体异构体为对映异构体和非对映异构体。

3.根据权利要求1或2所述的化合物,其中Y是一个键。

4.根据权利要求1或2所述的化合物,其中n是2。

5.根据权利要求1或2所述的化合物,其中n是2,X是一个键并且R2是取代的或未取代的苯基。

6.根据权利要求1或2所述的化合物,其中R1是取代的或未取代的苯基。

7.根据权利要求1或2所述的化合物,其中R5和R5’是氢。

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