[发明专利]四氢异喹啉衍生物有效
申请号: | 201580064005.3 | 申请日: | 2015-10-06 |
公开(公告)号: | CN107001278B | 公开(公告)日: | 2020-11-24 |
发明(设计)人: | A·瓦拉德;E·约诺夫;A·阿苔丝;P·布尔桑斯;D·斯考尔科;Z·桑兹;B·马蒂欧 | 申请(专利权)人: | UCB生物制药私人有限公司 |
主分类号: | C07D217/06 | 分类号: | C07D217/06;C07D413/04;C07D409/12;C07D401/04;C07D401/06;C07D403/06;A61K31/5377;A61K31/472;A61K31/4725;A61P25/28;A61P25/14;A61P25/16;A61P25/30 |
代理公司: | 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 | 代理人: | 崔锡强 |
地址: | 比利时*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 四氢异 喹啉 衍生物 | ||
1.化合物,由式(I-A)表示,或其可药用盐,
其中
R1是氢、卤素、羟基、C1-6-烷基羟基、C1-6烷氧基、C1-6烷基硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基或(C1-6-烷基磺酰基)氨基;
R2是氢、卤素、未被取代的或被一个或多个卤素取代的C1-6烷基、C1-6-烷基羟基、C1-6烷氧基、C1-6烷基硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、氰基、C1-6烷基酰氨基、吡唑基或式-CH2R2a、-NHR2a或-CH2NHR2a的基团,其中R2a选自C1-6烷基酰基或C1-6烷基磺酰基;
R3是卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基或氰基;
R4是氢、卤素、C1-6烷基、羟基、C1-6烷氧基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷氧基羰基氧基或C1-6烷基氨基羰基氧基;
R4’是氢、卤素或C1-6烷基;
R5是氢、氰基或羟基;或C1-6烷基;C1-6-烷基磺酰基、C1-6-烷基磺酰基氨基;C1-6-烷基磺酰基氨基(C1-6烷基)、噁唑基、吡啶基、吡唑基、三唑基、4,5-二氢咪唑基、C1-6烷基酰基氨基(C1-6烷基)、C1-6烷基脲基(C1-6烷基)、C1-6烷基氨基甲酸(C1-6烷基)酯;酰氨基;C1-6烷氧基羰基氧基(C1-6烷基);氨基;N-氰基-S-(C1-6-烷基)亚胺磺酰基、N,S-(二-C1-6-烷基)亚胺磺酰基、氨基亚磺酰基;C1-6-烷基亚磺酰基;氨基磺酰基;(二-C1-6-烷基)(氧化)-λ6-硫-氨基、氨基(C1-6烷基)或酰氨基(C1-6烷基);所述基团中任一个任选地被一个或多个取代基取代,所述取代基选自卤素、羟基、氰基、氧代、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基硫基、(甲基)噁唑基、吗啉基、四氢吡喃基、氨基、三氟甲基和(二-甲基)(氧化)-λ6-硫-氨基;
R6是氢;
R7是氢或(C1-6烷基磺酰基)氨基;
X是CR9或N;其中R9是氢、卤素或被羟基取代的C1-6-烷基;
Z是CH或N;和
其中所述化合物不是2-(2-氟苯基)-1-[(1R)-1-甲基-3,4-二氢-2(1H)-异喹啉基]-1-乙酮。
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