[发明专利]新颖α4β7肽单体和二聚体拮抗剂有效
| 申请号： | 201580064273.5 | 申请日： | 2015-10-01 |
| 公开（公告）号： | CN106999537B | 公开（公告）日： | 2020-01-31 |
| 发明（设计）人： | 艾少克·伯翰德瑞;迪奈施·V·帕特尔;吉尼特·泽梅德;莱瑞·C·马赛艾克斯;刘永鸿 | 申请（专利权）人： | 领导医疗有限公司 |
| 主分类号： | A61K38/10 | 分类号： | A61K38/10 |
| 代理公司： | 11204 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 | 代理人： | 王达佐;洪欣 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 新颖 单体 二聚体 拮抗剂 | ||
1.由以下氨基酸序列组成的肽：
Ac-Pen-(N-Me-Arg)-Ser-Asp-Thr-Leu-Pen-Phe(4-tBu)-(β-homo-Glu)-(D-Lys)-NH2。
2.如权利要求1所述的肽，其包含处在两个Pen氨基酸之间的二硫键。
3.包含两个肽的肽二聚体化合物或其药学上可接受的盐，每个肽由以下氨基酸序列组成：
Ac-Pen-(N-Me-Arg)-Ser-Asp-Thr-Leu-Pen-Phe(4-tBu)-(β-homo-Glu)-(D-Lys)-NH2，
其中所述两个肽由连接子部分连接。
4.如权利要求3所述的肽二聚体化合物或其药学上可接受的盐，其中所述连接子部分与所述两个肽的D-Lys氨基酸结合。
5.如权利要求3所述的肽二聚体化合物或其药学上可接受的盐，其中所述连接子部分是二甘醇酸(DIG)。
6.如权利要求3所述的肽二聚体化合物或其药学上可接受的盐，其中所述两个肽中每一个包含处在两个Pen氨基酸之间的二硫键。
7.如权利要求3所述的肽二聚体化合物或其药学上可接受的盐，其具有以下结构：
8.如权利要求3所述的肽二聚体化合物或其药学上可接受的盐，其中所述药学上可接受的盐是所述肽二聚体化合物的醋酸盐。
9.药物组合物，其包含权利要求3所述的肽二聚体化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的赋形剂、载剂或稀释剂。
10.如权利要求9所述的药物组合物，其中所述肽二聚体化合物具有以下结构：
11.如权利要求10所述的药物组合物，其中所述药学上可接受的盐是所述肽二聚体化合物的醋酸盐。
12.如权利要求10所述的药物组合物，其中所述药物组合物包含肠溶包衣。
13.肽二聚体化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗个体中发炎性肠病的药物组合物中的用途，其中所述肽二聚体化合物含有两个单体子单元，其中每个单体子单元由以下氨基酸序列组成：
Ac-Pen-(N-Me-Arg)-Ser-Asp-Thr-Leu-Pen-Phe(4-tBu)-(β-homo-Glu)-(D-Lys)-NH2，
以及其中所述两个单体子单元由连接子部分连接。
14.如权利要求13所述的用途，其中所述发炎性肠病是溃疡性结肠炎。
15.如权利要求13所述的用途，其中所述药物组合物经口投予。
16.如权利要求13所述的用途，其中所述连接子部分与所述两个单体子单元的D-Lys氨基酸结合。
17.如权利要求13所述的用途，其中所述连接子部分是二甘醇酸(DIG)。
18.如权利要求13所述的用途，其中所述两个单体子单元中每一个包含处在两个Pen氨基酸之间的二硫键。
19.如权利要求13所述的用途，其中所述肽二聚体化合物或其药学上可接受的盐包含以下结构：
20.如权利要求13所述的用途，其中所述药学上可接受的盐是所述肽二聚体化合物的醋酸盐。
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