[发明专利]作为II组代谢型谷氨酸受体的别构调节剂的取代的吡唑并喹唑啉酮和吡咯并喹唑啉酮在审

专利信息
申请号: 201580064277.3 申请日: 2015-09-25
公开(公告)号: CN107223126A 公开(公告)日: 2017-09-29
发明(设计)人: S·沙恩;S·迈尔;B·芒托 申请(专利权)人: 多曼治疗学公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/519;A61P25/00
代理公司: 北京北翔知识产权代理有限公司11285 代理人: 陈玉平,张广育
地址: 法国伊*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 作为 ii 代谢 谷氨酸 受体 调节剂 取代 吡唑 喹唑啉酮 吡咯
【权利要求书】:

1.式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物或前药,其用作药物:

其中:

A为N或-CH;

R1、R2和R4各自独立地选自R7、卤素、-CN、-OR7、-NR7R8、-COOR7、-SO3H、-B(OH)2、-CONR7R8、-COR7、-SR7、-SOR7、-SO2R7、-SO2NR7R8、-NR7COR8、-NR7SO2R8、-OCOR7、-NR7C(O)NR8R9、-NR7C(S)NR8R9、-NR7COOR8、芳基或杂芳基,其中所述芳基和所述杂芳基各自被一个或更多个基团取代,所述基团独立地选自R7、卤素、-CN、-OR7、-NR7R8、-COOR7、-SO3H、-B(OH)2、-CONR7R8、-COR7、-SR7、-SOR7、-SO2R7、-SO2NR7R8、-NR7COR8、-NR7SO2R8、-OCOR7、-NR7C(O)NR8R9、-NR7C(S)NR8R9或-NR7COOR8

R3选自氢、卤素、-CN、-OR7、-NR7R8、-COOR7、-SO3H、-B(OH)2、-CONR7R8、-COR7、-SR7、-SOR7、-SO2R7、-SO2NR7R8、-NR7COR8、-NR7SO2R8、-OCOR7、-NR7C(O)NR8R9、-NR7C(S)NR8R9、-NR7COOR8、C1-C4烷基、C2-C4烯基、环烷基或杂环烷基,其中所述C1-C4烷基和所述C2-C4烯基各自任选地被一个或更多个独立地选自卤素、-CF3、-CN、-OH、-O(C1-C4烷基)、-NH2、-NH(C1-C4烷基)或-N(C1-C4烷基)(C1-C4烷基)的基团取代,并且其中所述环烷基和所述杂环烷基各自任选地被一个或更多个基团取代,所述基团独立地选自:C1-C4烷基、卤素、-CF3、-CN、-OH、-O(C1-C4烷基)、被一个或更多个-OH基团取代的C1-C4烷基、-NH2、-NH(C1-C4烷基)或-N(C1-C4烷基)(C1-C4烷基);

R5为杂芳基,其任选地被一个或更多个基团取代,所述基团独立地选自R7、卤素、-CN、-NR7R8、-CONR7R8、-COR7、-OR7、-SR7、-SOR7、-SO2R7、-SO2NR7R8、-NR7COR8、-NR7SO2R8、-OCOR7或-COOR7

R6选自C1-C4烷基、环烷基或杂环烷基,其中所述C1-C4烷基任选地被一个或更多个基团取代,所述基团独立地选自环烷基、卤素、-CF3、-CN、-OH或-O(C1-C4烷基),并且其中,如果R6为环烷基或杂环烷基,则所述环烷基和所述杂环烷基各自任选地被一个或更多个选自C1-C4烷基、环烷基、卤素、-CF3、-CN、-OH或-O(C1-C4烷基)的基团取代;以及

R7、R8和R9各自独立地选自卤素、C1-C4烷基、C2-C4烯基、环烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烯基、芳基或杂芳基,其中所述C1-C4烷基和所述C2-C4烯基各自任选地被一个或更多个基团取代,所述基团独立地选自卤素、-CF3、-CN、环烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烯基、芳基、杂芳基、-OH、-O(C1-C4烷基)、-NH2、-NH(C1-C4烷基)或-N(C1-C4烷基)(C1-C4烷基),并且其中,如果R7、R8或R9为环烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烯基、芳基或杂芳基,则所述环烷基、所述环烯基、所述杂环烷基、所述杂环烯基、所述芳基和所述杂芳基各自任选地被一个或更多个基团取代,所述基团独立地选自C1-C4烷基、卤素、-CF3、-CN、-OH、-O(C1-C4烷基)、被一个或更多个-OH基团取代的C1-C4烷基、-NH2、-NH(C1-C4烷基)或-N(C1-C4烷基)(C1-C4烷基)。

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