[发明专利]PEG衍生物有效
申请号: | 201580065673.8 | 申请日: | 2015-12-03 |
公开(公告)号: | CN107001617B | 公开(公告)日: | 2019-08-27 |
发明(设计)人: | 江岛清;福岛正和 | 申请(专利权)人: | 德鲁塔负富莱制药股份有限公司 |
主分类号: | C08G65/333 | 分类号: | C08G65/333;A61K31/407;A61K31/496;A61K31/7068;A61P35/00 |
代理公司: | 北京尚诚知识产权代理有限公司 11322 | 代理人: | 龙淳 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 给药 抗肿瘤效果 键合部位 治疗药 恶性肿瘤 单键 式中 | ||
1.一种通式(1)所示的化合物或其盐,其中:
C[CH2O(CH2CH2O)mCH2CO-R1-R2]4
(1)
式中,R1表示单键、-N(R3)(CH2)n1CO-或-N(R4)(CH2)n2N(R5)CO(CH2)n3CO-,其中,R3表示氢原子或烷基,R4和R5相同或不同,表示氢原子或烷基,或者R4和R5一起表示碳原子数1~4的亚烷基,n1、n2和n3相同或不同,表示1~3的整数;
R2表示2’-氰基-2’-脱氧-β-D-阿拉伯呋喃糖基胞嘧啶、3’-乙炔基-β-D-阿拉伯呋喃糖基胞嘧啶、式(b)、(c)、(d)、(e)或(f)所示的基团,
其中,R11表示卤原子或乙炔基,R12表示氢原子或卤原子,R13表示烷基或烷氧基烷基,R14表示烷氧基烷基或吗啉代烷基,R15表示烷基,R16表示氢原子或烷酰基;
R2为式(d)所示的基团时,R1不为单键;
m表示10~1000的数;
箭头表示键合部位。
2.如权利要求1所述的化合物或其盐,其特征在于:
R2为2’-氰基-2’-脱氧-β-D-阿拉伯呋喃糖基胞嘧啶、3’-乙炔基-β-D-阿拉伯呋喃糖基胞嘧啶或式(b)所示的基团。
3.如权利要求1或2所述的化合物或其盐,其特征在于:
R2为2’-氰基-2’-脱氧-β-D-阿拉伯呋喃糖基胞嘧啶或3’-乙炔基-β-D-阿拉伯呋喃糖基胞嘧啶。
4.如权利要求1或2所述的化合物或其盐,其特征在于:
R1为单键、-NH(CH2)n1CO-、-NH(CH2)n2NHCO(CH2)n3CO-或
n1、n2和n3与上述意义相同。
5.一种含有权利要求1~4中任一项所述的化合物或其盐的医药。
6.如权利要求5所述的医药,其特征在于:
其为恶性肿瘤治疗药。
7.一种医药组合物,其特征在于:
含有权利要求1~4中任一项所述的化合物或其盐、以及药学上允许的盐。
8.权利要求1~4中任一项所述的化合物或其盐在制造恶性肿瘤治疗药中的应用。
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