[发明专利]抗非小细胞肺癌的喹啉衍生物

说明书

本申请提供了一种抗非小细胞肺癌的喹啉衍生物。本申请所提供的1‑[[[4‑(4‑氟‑2‑甲基‑1H‑吲哚‑5‑基)氧基‑6‑甲氧基喹啉‑7‑基]氧基]甲基]环丙胺或其药学上可接受的盐可用于治疗非小细胞肺癌，且相对于安慰剂，能显著提高非小细胞肺癌患者的无进展生存期。本申请所提供的1‑[[[4‑(4‑氟‑2‑甲基‑1H‑吲哚‑5‑基)氧基‑6‑甲氧基喹啉‑7‑基]氧基]甲基]环丙胺或其药学上可接受的盐可用于治疗肺腺癌，且相对于安慰剂，能显著提高肺腺癌患者的无进展生存期。

相关申请的交叉引用

本申请要求于2014年12月09日向中国国家知识产权局提交的第201410749394.0号中国专利申请的优先权和权益，所述申请公开的内容通过引用整体并入本文中。

技术领域

本申请属于医药技术领域，本申请涉及喹啉衍生物用于抗肿瘤的用途。具体而言，本申请涉及喹啉衍生物在治疗非小细胞肺癌(例如，肺腺癌)中的用途。

背景技术

癌症是世界许多地区的主要公共健康问题。其中，肺癌由于发病率和死亡率高，成为全世界癌症死亡的主要原因之一，对于非小细胞肺癌(NSCLC)而言，尽管含铂联合化疗可以改善患者的生存期，但是晚期非小细胞肺癌的预后仍然极差，5年生存率小于10％。已报道为提高存活率需要对肺癌的肿瘤发生和化学抗性机制作进一步研究(Jemal A等，CancerStatistics，CACancer.J.Clin.，56，106-130，2006)。基于细胞形态，腺癌是常见的NSCLC组织学分型(Travis等，Lung Cancer Principles and Practice，Lippincott-Raven，NewYork，361-395，1996)。NSCLC的一线化学疗法方案通常含有含铂双药，它指向基于铂的药物(顺铂或卡铂)中添加第二化学疗法药物(太平洋紫杉醇、培美曲塞(pemetrexed)、吉西他滨(gemcitabine)、长春瑞滨(vinorelbine)等)(达达里奥等人，2010；国家综合癌症网络肿瘤学临床实践指南，非小细胞肺癌，2010年第2版(D′Addario et al.，2010；NationalComprehensive Cancer Network Clinical Practice Guidelines in Oncology，Non-Small Cell Lung Cancer，V.2.2010))。对于晚期非小细胞肺癌，尤其是肺腺癌，尽管驱动基因的靶向治疗取得一定的临床疗效，但是最后都会出现耐药导致疾病的进展，而且对于非驱动基因的肺腺癌的治疗，目前仍以铂类为基础的联合化疗为主。因此，非小细胞肺癌及其组织学分型肺腺癌，仍有待开发更多的药物，以期达到更好的治疗效果，改善生存率，给患者带来实质性益处。

发明概述

一方面，本申请提供了治疗非小细胞肺癌的方法，所述方法包括给予需要治疗的患者治疗有效量的具有如下结构式的化合物I或其药学上可接受的盐。

另一方面，本申请提供了具有如上结构式的化合物I或其药学上可接受的盐在制备用于治疗非小细胞肺癌的药物中的用途。

再一方面，本申请提供了治疗非小细胞肺癌的具有如上结构式的化合物I或药物组合物，其中所述药物组合物包含化合物I或其药学上可接受的盐以及至少一种药学上可接受的载体。

发明详述

一方面，本申请提供了一种治疗非小细胞肺癌的方法，所述方法包括给予需要治疗的患者治疗有效量的具有如下结构式的化合物I或其药学上可接受的盐。

在本申请的一些实施方案中，提供了一种治疗晚期非小细胞肺癌和/或转移性非小细胞肺癌的方法，所述方法包括给予需要治疗的患者治疗有效量的化合物I或其药学上可接受的盐。