[发明专利]作为FXR/TGR5激动剂的胆汁酸类似物和其使用方法

权利要求书

1.一种化合物，其由式I表示，或其药学上可接受的盐、酯、立体异构体、互变异构体、溶剂合物或组合：

其中：

R₁选自由以下组成的组：

1)卤素；

2)羟基；

3)取代或未取代的–C₁-C₈烷基；

4)取代或未取代的–C₂-C₈烯基；

5)取代或未取代的–C₂-C₈炔基；

6)取代或未取代的–C₃-C₈环烷基；

7)取代或未取代的芳基；

8)取代或未取代的烷基芳基；

9)取代或未取代的杂环烷基；

10)取代或未取代的杂芳基；

11)取代或未取代的烷基杂芳基；和

12)–NR₉R₁₀；其中R₉和R₁₀独立地选自氢、取代或未取代的–C₁-C₈烷基、取代或未取代的–C₂-C₈烯基、取代或未取代的–C₂-C₈炔基、取代或未取代的–C₃-C₈环烷基，或R₉和R₁₀连同它们所连接的氮一起形成杂环；

R₂是氢或取代或未取代的–C₁-C₈烷基；

R₃独立地选自由以下组成的组：

1)氢；

2)取代或未取代的–C₁-C₈烷基；

3)取代或未取代的–C₂-C₈烯基；

4)取代或未取代的–C₂-C₈炔基；

5)取代或未取代的烷基芳基；和

6)取代或未取代的芳基；

L不存在或是–NR₁₁CHR₁₂C(O)-，其中R₁₁和R₁₂独立地选自R₃；

m选自0、1、2或3；

R₄是氢、羟基、-OSO₃H、-OSO₃^-、-OAc、-OPO₃H₂或–OPO₃^2-；

R₅是氢、卤素、CN、N₃、羟基、-OSO₃H、-OSO₃-、-OAc、-OPO₃H₂、–OPO₃^2-、-SR₂或–NHR₂，其中R₂如先前所定义；

或R₄和R₅连同它们所连接的碳一起形成-CH＝CH-或环烷基环或杂环烷基环，诸如但不限于环丙基或环氧化物；

R₆和R₇独立地选自氢或羟基保护基，诸如但不限于乙酰基、三甲基甲硅烷基或苯甲基；

R₈选自由以下组成的组：

1)氢；

2)卤素；

3)取代或未取代的–C₁-C₈烷基；

4)取代或未取代的–C₂-C₈烯基；

5)取代或未取代的–C₂-C₈炔基；和

6)取代或未取代的–C₃-C₈环烷基。