[发明专利]用于制备去氧肾上腺素树脂酸盐颗粒的方法；去氧肾上腺素树脂酸盐颗粒；以及去氧肾上腺素树脂酸盐颗粒在药物制剂中的用途

权利要求书

1.一种药物树脂复合物，所述药物树脂复合物包括去氧肾上腺素和阳离子聚苯乙烯磺酸盐，其中所述阳离子聚苯乙烯磺酸盐在与所述去氧肾上腺素组合之前包括约74μm至约177μm的颗粒尺寸，并且其中所述药物树脂复合物包括大于约1:1的比率的去氧肾上腺素：树脂。

2.根据权利要求1所述的药物树脂复合物，其中所述阳离子选自由以下项组成的组：钠、铜、锌、铁、钙、锶、镁和锂。

3.根据权利要求2所述的药物树脂复合物，其中所述阳离子为钠。

4.一种缓释颗粒，其中所述缓释颗粒包括根据权利要求3所述的包覆有包衣的药物树脂复合物。

5.根据权利要求4所述的缓释颗粒，其中所述包衣包含纤维素材料。

6.根据权利要求5所述的缓释颗粒，其中所述纤维素材料选自由以下项组成的组：醋酸纤维素和羟丙基纤维素。

7.一种药物制剂，所述药物制剂包括根据权利要求6所述的缓释颗粒。

8.根据权利要求7所述的药物制剂，还包括即释形式的去氧肾上腺素。

9.一种形成带包衣的药物树脂复合物的方法，包括包覆根据权利要求1所述的药物树脂复合物。

10.根据权利要求1所述的药物树脂复合物，其中所述颗粒的至少约50％具有约74μm至约177μm的颗粒尺寸。

11.根据权利要求10所述的药物树脂复合物，其中所述颗粒的至少约80％具有约74μm至约177μm的颗粒尺寸。

12.根据权利要求11所述的药物树脂复合物，其中所述颗粒的至少约90％具有约74μm至约177μm的颗粒尺寸。

13.根据权利要求1所述的药物树脂复合物，其中所述颗粒的少于15％具有小于约44μm的颗粒尺寸。

14.根据权利要求1所述的药物树脂复合物，其中所述药物树脂复合物包括约1.25:1的比率的去氧肾上腺素：树脂。

15.根据权利要求1所述的药物树脂复合物，其中所述药物树脂复合物包括约1.33:1的比率的去氧肾上腺素：树脂。

16.根据权利要求1所述的药物树脂复合物，其中所述药物树脂复合物包括约1.4:1的比率的去氧肾上腺素：树脂。

17.根据权利要求1所述的药物树脂复合物，其中所述药物树脂复合物包括约1.5:1的比率的去氧肾上腺素：树脂。

18.根据权利要求1所述的药物树脂复合物，其中所述药物树脂复合物包括约1.6:1的比率的去氧肾上腺素：树脂。

19.一种用于制备药物树脂复合物的过程，包括：

步骤A：

在容器中混合纯化水和树脂，以形成第一混合物；

过滤所述第一混合物，以形成包含树脂的湿滤饼；

利用纯化水来冲洗包含树脂的所述湿滤饼；

过滤包含树脂的经冲洗的湿滤饼；

步骤B：

在容器中混合纯化药物和水，以形成药物溶液；

步骤C：

在容器中混合包含树脂的经过滤的湿滤饼和所述药物溶液的一部分，以形成第二混合物；

过滤所述第二混合物，以形成第一加载树脂酸盐；

步骤D：

在容器中混合所述第一加载树脂酸盐和所述药物溶液的一部分，以形成第三混合物；

过滤所述第三混合物，以形成第二加载树脂酸盐；

步骤E：

可选地，多次重复步骤D；和

步骤F：

干燥所述加载树脂酸盐，以形成所述药物树脂复合物。

20.根据权利要求19所述的过程，其中所述药物为去氧肾上腺素。

21.根据权利要求20所述的过程，其中所述树脂为阳离子聚苯乙烯磺酸盐。

22.根据权利要求21所述的过程，其中所述阳离子聚苯乙烯磺酸盐在与所述去氧肾上腺素组合之前包括约74μm至约177μm的颗粒尺寸。

23.根据权利要求22所述的过程，其中所述药物树脂复合物包括大于约1:1的比率的去氧肾上腺素：树脂。

24.根据权利要求23所述的过程，其中所述药物树脂复合物包括约1.4:1的比率的去氧肾上腺素：树脂。