[发明专利]水性组合物

说明书

本发明提供一种抑制含有卤代异喹啉衍生物的水性组合物在低温保存时析出结晶的技术。一种水性组合物，其含有下述通式(1)[式中，X表示卤原子]所示的化合物或其盐或者它们的溶剂合物、以及溴莫尼定或其盐。

技术领域

本发明涉及水性组合物等。

背景技术

已知以下结构式：

所示的Ripasudil(化学名：4－氟－5－{[(2S)－2－甲基－1,4－二 氮杂环庚烷－1－基]磺酰基}异喹啉)和以下结构式：

所示的4－溴－5－{[(2S)－2－甲基－1,4－二氮杂环庚烷－1－基] 磺酰基}异喹啉等卤代异喹啉衍生物具有Rho激酶抑制作用等的药理 作用(例如专利文献1、2)，对于眼疾病的预防和治疗有用。具体报道 了例如适用于降低眼压有效的高眼压症和青光眼的预防或治疗(例如 专利文献3)等。

因此，确立将这些卤代异喹啉衍生物作为例如眼科用剂等稳定地 制剂化的技术，是极为有用的。

现有技术文献

专利文献

专利文献1：日本专利第4212149号公报

专利文献2：国际公开第2006/115244号小册子

专利文献3：国际公开第2006/068208号小册子

发明内容

发明所要解决的技术问题

眼科用剂通常是含有水的组合物(水性组合物)。本发明的发明人将作为卤代异喹啉衍生物的Ripasudil作为眼科用剂等制剂化时，制备含有Ripasudil的水性组合物，确认其保存稳定性，判断由于在低温下保存，会出现结晶析出的问题。

因此，本发明的课题在于提供一种抑制含有卤代异喹啉衍生物的水性组合物在低温保存时析出结晶的技术。

用于解决技术问题的手段

因此，本发明的发明人为了解决上述技术问题进行了深入研究，发现通过使含有Ripasudil等卤代异喹啉衍生物的水性组合物进一步含有溴莫尼定或其盐，能够抑制低温保存时的结晶析出，从而完成了本发明。

即，本发明提供一种水性组合物，含有下述通式(1)所示的化合物或其盐或者它们的溶剂合物、以及溴莫尼定或其盐。

[式中，X表示卤原子。]

另外，本发明提供一种抑制水性组合物析出结晶的方法，包括使含有上述通式(1)所示的化合物或其盐或者它们的溶剂合物的水性组合物含有溴莫尼定或其盐的工序。

发明效果

根据本发明，能够抑制含有Ripasudil等卤代异喹啉衍生物的水性组合物在低温保存时析出结晶。

具体实施方式

本说明书例如公开了以下方式的发明，但完全不限定于这些方式。

[1]一种水性组合物，其含有下述通式(1)所示的化合物或其盐或者它们的溶剂合物、以及溴莫尼定或其盐。

[式中，X表示卤原子。]

[2]如[1]所述的水性组合物，其中，上述通式(1)所示的化合物是Ripasudil。

[3]如[1]所述的水性组合物，其中，上述通式(1)所示的化合物或其盐或者它们的溶剂合物是Ripasudil盐酸盐。