[发明专利]身体塑形

权利要求书

1.一种用于局部给予的药物组合物，用于在通过调节皮下脂肪组织以塑形哺乳动物身体的方法中的用途，所述药物组合物包含用于肾上腺素能受体的激动剂和/或拮抗剂的前药，其中所述前药是酯，所述前药包含所述激动剂或拮抗剂和可水解部分，其中所述前药具有为至少0的辛醇/水分配系数，

其中所述调节发生在局部给予的部位；

其中所述激动剂是称为β-激动剂的β-肾上腺素能受体的激动剂或称为α-激动剂的α-肾上腺素能受体的激动剂，和/或其中，所述拮抗剂是称为β-拮抗剂的β-肾上腺素能受体的拮抗剂或称为α-拮抗剂的α-肾上腺素能受体的拮抗剂；并且

所述β-激动剂是邻-章鱼胺、间-章鱼胺或对-章鱼胺，邻-新弗林、间-新弗林或对-新弗林，去甲肾上腺素、肾上腺素、麻黄素、苯丙醇胺、酪胺、麻黄宁、苯乙醇胺、β-苯乙胺、大麦芽碱、异丙基去甲新弗林、N-甲基酪胺、沙丁胺醇、左旋沙丁胺醇、特布他林、吡丁醇、丙卡特罗、克伦特罗、奥西那林、非诺特罗、比托特罗、利托君、异丙肾上腺素、沙美特罗、福莫特罗、班布特罗、奥达特罗、茚达特罗、阿米贝隆、CL 316,243、L-742,791、L-796,568、LY-368,842、米拉贝隆、Ro40-2148、CGP12177、索拉贝隆、BRL 37,344；

所述α-拮抗剂是阿立哌唑、阿塞那平、阿替美唑、西拉唑啉、氯氮平、依法克生、咪唑克生、洛拉西酮、美哌隆、米安色林、米氮平、萘吡坦、奥氮平、帕潘立酮、利培酮、苯氧基苯甲胺、酚妥拉明、吡贝地尔、萝芙素、罗替戈汀、喹硫平、去甲喹硫平、司普替林、妥拉苏林、育亨宾、齐拉西酮或佐替平；

所述β-拮抗剂是卡替洛尔、纳多洛尔、喷布洛尔、吲哚洛尔、普萘洛尔、索他洛尔、噻吗洛尔、醋丁洛尔、阿替洛尔、倍他索洛尔、比索洛尔、塞利洛尔、艾司洛尔、美托洛尔、奈比洛尔、布新洛尔、卡维地洛、拉贝洛尔；

所述α-激动剂是4-NEMD、7-Me-马萨尼定、胍丁胺、阿可乐定、溴莫尼定、可乐定、地托咪定、右旋美托咪啶、法多咪啶、胍那苄、胍法辛、洛非西定、马萨尼定、美托咪定、甲基苯丙胺、米伐折醇、利美尼定、罗米非定、他利克索、替托尼定、托洛尼定、甲苯噻嗪、赛洛唑啉、TDIQ。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中调节包括减少皮下脂肪组织的量、增加皮下脂肪组织的量、或增强皮下脂肪组织。

3.根据权利要求2所述的药物组合物，其中调节包括减少皮下脂肪组织的量。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的药物组合物，其中所述前药具有至少2.3的辛醇/水分配系数。

5.根据权利要求1所述的药物组合物，其中

·所述β-激动剂是对-章鱼胺或对-新弗林；

·所述β-拮抗剂是喷布洛尔、吲哚洛尔、普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔L-748,328、L-748,337、SR 59230A。

6.根据权利要求1-3中任一项所述的药物组合物，其中所述酯是C2-C32烷基酯。

7.根据权利要求1-3中任一项所述的药物组合物，其中所述酯是丁酸酯、戊酸酯、庚酸酯、辛酸酯或癸酸酯。

8.根据权利要求1-3中任一项所述的药物组合物，其中所述前药以0.001-1000mg/mL的浓度存在于所述药物组合物中。

9.根据权利要求1-3中任一项所述的药物组合物，其中所述药物组合物是乳剂、泡沫、凝胶、洗剂、软膏、贴剂、糊剂、溶液或喷雾剂。

10.根据权利要求1-3中任一项所述的药物组合物，其中所述激动剂是β-激动剂。

11.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物，进一步包含磷酸二酯酶抑制剂和/或腺苷酸环化酶刺激剂。