[发明专利]5-氯-N4-[2-(二甲基磷酰基)苯基]-N2-{2-甲氧基-4-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]苯基}嘧啶-2,4-二胺的晶形有效
| 申请号： | 201580069762.X | 申请日： | 2015-10-21 |
| 公开（公告）号： | CN107108559B | 公开（公告）日： | 2020-06-05 |
| 发明（设计）人： | L·W·罗扎马斯;P·夏尔马 | 申请（专利权）人： | 阿瑞雅德制药公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;A61K31/506;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 郑霞 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | n4 甲基 磷酰基 苯基 n2 甲氧基 哌啶 嘧啶 晶形 | ||
1.具有如下结构的布格替尼的晶形，
其特征在于具有在9.6、17.2、19.4、20.1、23.1和27.7°2θ且具有±0.3°2θ的变化的峰的x-射线粉末衍射谱图。
2.如权利要求1所述的晶形，其具有在6.1、8.6、9.6、10.8、11.3、13.5、14.3、15.9、17.2、18.9、19.4、20.1、21.8、22.6、23.1、23.9和27.7°2θ且具有±0.3°2θ的变化的峰的x-射线粉末衍射谱图。
3.如权利要求1所述的晶形，其具有基本上如图2所示的x-射线粉末衍射谱图。
4.如权利要求1所述的晶形，其中所述晶形是无水的。
5.如权利要求1所述的晶形，其具有214.5℃的起始熔解温度。
6.如权利要求1所述的晶形，其具有含至少一个以下频带的FT-IR谱：
-1)]]> 3241.0 3165.1 2980.0至2793.2 1616.4至1417.6 1441.1至1219.8 1354.6至1278.0 1307.4至1196.1 1163.6至1135.0 1094.9至794.6 867.4，和 768.6至716.8。
7.如权利要求1所述的晶形，所述晶形是不吸湿的。
8.如权利要求1所述的晶形，其从30℃至100℃的温度范围内观察到0.23％的质量损失。
9.一种用于制备如权利要求1所述的布格替尼的晶形的方法，其包括升高结晶的温度至60℃并慢速添加NaOH溶液。
10.一种药物组合物，其包含如权利要求1-8任一项所述的布格替尼的晶形和至少一种选自药学上可接受的载体、药学上可接受的溶媒和药学上可接受的赋形剂的组分。
11.如权利要求1-8任一项所述的布格替尼的晶形在制备用于治疗非小细胞肺癌的药物中的用途。
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