[发明专利]用作Lp-PLA2抑制剂的嘧啶酮类化合物及其药物组合物有效

专利信息
申请号: 201580069866.0 申请日: 2015-12-28
公开(公告)号: CN107108525B 公开(公告)日: 2020-05-19
发明(设计)人: 沈建华;王逸平;陈鑫德;徐文伟;王凯 申请(专利权)人: 中国科学院上海药物研究所
主分类号: C07D239/52 分类号: C07D239/52;C07D239/48;C07D403/04;C07D401/04;C07D409/04;A61K31/513;A61K31/541;A61P9/10;A61P3/10;A61P27/02
代理公司: 上海一平知识产权代理有限公司 31266 代理人: 马莉华;陆凤
地址: 201203 上海*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 用作 lp pla2 抑制剂 嘧啶 酮类 化合物 及其 药物 组合
【权利要求书】:

1.通式I化合物或其药学上可以接受的盐:

式中,R1为C1-C6烷基;

R2为C1-C6烷基、3-8元杂环基、C1-C6烷氧基、C6-C10芳基、-(CH2)m-(3-8元杂芳基)或-NR4R5

R3为H;

X为O、S或-N(R4)-;

n为1、2、3或4;

Ar为C6-C10芳基或3-8元杂芳基;

Y为无、-A-(C6-C10芳基)或-A-(3-8元杂芳基),其中,A为O或S,

其中,

所述C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、3-8元杂芳基、3-8元杂环基、C6-C10芳基任选地被选自下组的基团取代:-CN、=O、C1-C6烷基、C6-C10芳基、C1-C6烷氧基、C3-C8环烷基、卤素、卤代C1-C6烷基;

各R4、R5独立地选自H、C1-C6烷基、-(CH2)m1-(C1-C6烷氧基)、C3-C8环烷基;

m为0、1、2、3或4;

m1为1、2、3或4。

2.如权利要求1所述的通式I化合物或其药学上可以接受的盐,其特征在于,所述通式I化合物具有以下多个特征:

(1)R1为C1-C6烷基;

(2)R3为H;

(3)n为1或2;

(4)X为O或S。

3.如权利要求1所述的通式I化合物或其药学上可以接受的盐,其特征在于,n为1或2。

4.如权利要求1所述的通式I化合物或其药学上可以接受的盐,其特征在于,X为O或S。

5.如权利要求1所述的通式I化合物或其药学上可以接受的盐,其特征在于,R2为C1-C6烷基、3-8元杂环基、C1-C6烷氧基、C6-C10芳基、-(CH2)m-(3-8元杂芳基)或-NR4R5,其中,

所述3-8元杂环基、C6-C10芳基、-(CH2)m-(3-8元杂芳基)任选地被选自下组的基团取代:C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C3-C8环烷基、卤素;

R4、R5独立地选自H、C1-C6烷基、-(CH2)m1-(C1-C6烷氧基)、C3-C8环烷基;

m1为2或3。

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