[发明专利]异噁唑啉化合物用于治疗蠕形螨病的用途

说明书

本发明涉及通过施用式(I)的异噁唑啉化合物来治疗蠕形螨病的方法。

发明领域

本发明涉及动物的寄生节肢动物侵袭的预防或治疗。

发明背景

蠕形螨属种（Demodexspp.）螨是许多动物的皮肤的正常共生体，其寄生在与毛囊相连的皮脂腺内。如果它们的数目急剧增加，它们能够产生被称作蠕形螨病（demodicosis）或蠕形螨性兽疥癣的疾病。

蠕形螨病是一种由毛囊蠕形螨属螨的过高种群密度造成的、非接触传染的炎症性的寄生性皮肤病。根据损害的程度，可以将蠕形螨病分类为局部的或全身的。局部的蠕形螨病是一种良性疾病，且大多数病例在6-8周内自发地的消退。

全身的蠕形螨病是一种具有全身损害的严重疾病，其经常被继发性细菌感染(脓蠕形螨病(pyodemodicosis))加重。伴随的足皮肤炎是常见的。当看到深脓皮病、疖病或蜂窝织炎时，狗可以具有具有全身淋巴结病、嗜睡和发热的全身性疾病。诊断是不难的，因为深皮肤碎屑或拔毛揭示高数量的螨、卵和幼虫形式。

慢性全身的蠕形螨病是一种治疗起来挫折性的和困难的皮肤疾病。对于在其它方面健康的狗，该疾病的全身形式不太可能在不治疗的情况下消退。

目前可得到的治疗选择包括阿米曲士、伊维菌素、米尔倍霉素肟、口服用莫昔克丁和局部用莫昔克丁，大部分在多个时机使用(每天、每周或每月)，持续3个月或更久的时间段。

为了有效，这些治疗方案要求在长时间段内的高主人顺应性。当需要散布在长时间段上的多次剂量治疗才能达到令人满意的结果时，主人顺应性可以成为治疗成功的一个重要因素。

在狗的蠕形螨病的治疗中经常遇到的一个问题是，不能确保狗在治疗以后绝对没有螨，且可以在最初认为成功的治疗结束以后几个月检测到重新侵袭。

因此，合乎需要的是，提供一种治疗动物、特别是狗中的蠕形螨属种侵袭和蠕形螨病的方法，所述方法会有效地控制螨并且施用方便，且因此支持主人顺应性并防止该疾病的重新侵袭和复发。

发明概述

本发明提供了式(I)的异噁唑啉化合物或其盐或溶剂合物或N-氧化物用于制备药物的用途，所述药物用于治疗哺乳动物、特别是伴侣动物、特别是狗中的蠕形螨病，

式(I)，其中

R¹ = 卤素、CF₃、OCF₃、CN，

n = 0-3的整数，优选1、2或3，

R² = C₁-C₃-卤代烷基，优选CF₃或CF₂Cl，

T = 5-或6-元环，其任选地被一个或多个基团Y取代，

Y = 甲基、卤代甲基、卤素、CN、NO₂、NH₂-C=S，或两个邻近的基团Y一起形成链，特别是3或4元链；

Q = X-NR³R⁴或5-元N-杂芳基环，其任选地被一个或多个基团取代；

X = CH₂、CH(CH₃)、CH(CN)、CO、CS，