[发明专利]作为FXR/TGR5激动剂的胆汁酸衍生物及其使用方法

权利要求书

1.式I表示的化合物或其药学上可接受的盐：

其中：

R_a为氢或甲基；

R_b是–C(O)NHSO₂R₁或–SO₂R₁；

R₁选自由以下组成的组：

1)卤素；

2)羟基；

3)C₁-C₈烷基；

4)卤素-C₁-C₄-烷基；

5)C₂-C₈烯基；

6)C₂-C₈炔基；

7)C₃-C₈环烷基；

8)芳基；

9)芳烷基；

10)烷基芳基；

11)杂环烷基；

12)杂芳基；

13)杂芳烷基；

14)

15)

16)

17)

18)和

19)–NR₁₀R₁₁；

R₂为氢或甲基；

m选自0、1和2；

R₃为氢或羟基；

R₄、R₅和R₆为氢；

R₇为乙基；和

R₁₀和R₁₁各自独立地选自氢、-C₁-C₈烷基、-C₂-C₈烯基、-C₂-C₈炔基、-C₃-C₈环烷基、-C₃-C₈杂环烷基，或者R₁₀和R₁₁与它们所连接的氮原子合起来形成杂环。

2.根据权利要求1所述的化合物，其由式IV-A或式IV-B表示，或其药学上可接受的盐：

其中，R₁和m如权利要求1中所定义。

3.根据权利要求1所述的化合物，其选自：

(A)按照式IV-A的化合物，其中为表1中的每种化合物指出R₁和m：

表1

和

(B)按照式IV-B的化合物，其中为表2中的每个实例指出R₁和m：

表2

或其药学上可接受的盐或酯。

4.根据权利要求1所述的化合物，其由式V-A或式V-B表示，或其药学上可接受的盐：

其中，m和R₁如权利要求1中所定义。

5.根据权利要求1所述的化合物，其选自：

(A)按照式V-A的化合物，其中为表3中的每种化合物指出R₁和m：

表3

和

(B)按照式V-B的化合物，其中为表4中的每种化合物指出R₁和m：

表4

或其药学上可接受的盐。