[发明专利]作为Rorγt的调节剂的酰胺取代的噻唑

权利要求书

1.一种式I的化合物及其药学上可接受的盐：

其中：

为苯基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基或哒嗪基；

R¹为Cl、-CN、H、F、OC_(1-4)烷基、OCHF₂、OCF₃、C_(1-4)烷基、Br、I或环丙基；其中所述C_(1-4)烷基任选地被至多六个氟原子取代；

R²为F、Cl、-CN、H、OC_(1-4)烷基、OCHF₂、OCF₃、环丙基或C_(1-4)烷基；其中所述C_(1-4)烷基任选地被至多五个氟原子取代；并且所述环丙基任选地被OH、CH₃、CF₃、以及至多五个氟原子取代；或者R¹和R²可与它们所连接的环A合在一起形成选自下列的稠合环系：萘基、四氢萘基、异喹啉基、喹啉基、2，3-二氢-1H-茚基、苯并二氢吡喃基、异苯并二氢吡喃基和萘啶基，其中所述萘基、四氢萘基、异喹啉基、喹啉基、2，3-二氢-1H-茚基、苯并二氢吡喃基、异苯并二氢吡喃基和萘啶基可任选地被至多三个独立地选自F、OC_(1-3)烷基或C_(1-3)烷基的取代基取代，其中所述OC_(1-3)烷基和C_(1-3)烷基任选地被至多五个氟原子取代；前提是若R¹为H，则R²不为H；

R³为噻二唑基、噁二唑基、异噁二唑基、噁唑基、异噁唑基、三唑基、四唑基、1，2，4-噁二唑-5(4H)-酮-3-基、吡啶基、噻唑基、嘧啶基、哒嗪基、吡唑基、咪唑基、吡咯基、呋喃基或苯基；其中所述噻二唑基、噁二唑基、异噁二唑基、噁唑基、异噁唑基、三唑基、吡啶基、噻唑基、嘧啶基、哒嗪基、吡唑基、咪唑基、吡咯基、呋喃基或苯基任选地被R⁴取代，并且还任选地被一个选自F、CH₃、CF₃和环丙基的取代基取代，

R⁴为H、C_(1-6)烷基SO₂C_(1-6)烷基、C(O)NH₂、C_(1-6)烷基、-CN、C_(3-6)环烷基、NH₂、NH(C_(1-6)烷基)、N(C_(1-6)烷基)₂、NHCO(C_(1-6)烷基)、N(C_(1-6)烷基)CO(C_(1-6)烷基)、NHSO₂(C_(1-6)烷基)、N(C_(1-6)烷基)SO₂(C_(1-6)烷基)、O(C_(1-6)烷基)、C(O)NH₂、CONH(C_(1-6)烷基)、CON(C_(1-6)烷基)₂、SO₂NH₂、SO₂NH(C_(1-6)烷基)、SO₂NH(COC_(1-6)烷基)或SO₂N(C_(1-6)烷基)₂，其中所述C_(1-6)烷基或C_(3-6)环烷基任选独立地被至多六个氟原子、CF₃、CO₂H、OH、-CN、C(O)NH₂、NH₂、OCH₃、OCHF₂、OCF₃、-(CX₂)_m-或N(CH₃)₂取代，

m为2、3、4或5，

X为H或F，其中单个分子中每个出现的X均为独立定义的；

A¹为H或C_(1-4)烷基；其中所述C_(1-4)烷基任选地被至多六个氟原子、Cl、-CN、OCH₃、OCHF₂或OCF₃取代；

A²为C_(1-6)烷基、C_(0-2)烷基-C_(3-6)环烷基、CH₂-C₆H₄-C(O)NH₂、-C₆H₄-F、CH₂-CCH或CH₂-CC-CH₃；其中所述C_(1-6)烷基和所述C_(0-2)烷基-C_(3-6)环烷基任选地被至多六个氟原子、Cl、-CN、OCH₃、OCHF₂或OCF₃取代；

或者A¹和A²可与它们所连接的氮合在一起形成选自下列的环：

硫代吗啉基、哌啶基、吡咯烷基、哌嗪基、吗啉基、氮杂环丁烷基和氮丙啶基，其中所述哌啶基、吡咯烷基、哌嗪基、吗啉基、氮杂环丁烷基和氮丙啶基任选地被CF₃、CH₂CH₂F、C_(1-2)烷基、C_(3-6)环烷基、-CN、OH、CH₂OH、CH₂F、F、Cl、OCH₃、OCHF₂、OCF₃、-(CX₂)_nO(CX₂)_n-或-(CX₂)_n-、以及至多三个选自CH₃和F的另外取代基取代，

n独立地为0、1、2、3或4，

X为H或F，其中单个分子中每个出现的X均为独立定义的；

R⁵为SO₂NA³A⁴、CONA³A⁴、NA³A⁴、OCH₂C(CF₃)₂OH、C_(3-6)环烷基或C_(1-6)烷基；其中所述C_(3-6)环烷基和所述C_(1-6)烷基任选地被OH、Cl、-CN、H、OCH₃、OCHF₂、OCF₃或NA³A⁴取代，还任选地被连接至同一碳原子上的-CH₂CH₂-以及至多七个氟原子取代；

A³为H或C_(1-4)烷基；其中所述C_(1-4)烷基任选地被OH、Cl、-CN、OCH₃、OCHF₂或OCF₃、以及至多六个氟原子取代；

A⁴为H、C_(1-6)烷基、C_(3-6)环烷基或C_(3-6)杂环烷基；其中所述C_(1-6)烷基任选地被环丙基、吗啉基、OH、OCH₃、C(O)NH₂、Cl、-CN、OCHF₂、OCF₃取代，并且还被至多三个氟原子取代；并且其中所述C_(3-6)环烷基和C_(3-6)杂环烷基任选地被CF₃、CH₃、-CN、C(O)NH₂、以及至多三个氟原子取代；

或者A³和A⁴可与它们所连接的氮合在一起形成选自下列的环：哌啶基、吗啉基、哌嗪基、吡咯烷基、氮丙啶基和氮杂环丁烷基，其中所述哌啶基、吗啉基、哌嗪基、吡咯烷基、氮丙啶基和氮杂环丁烷基任选地被至多四个选自CF₃、OH、CH₃、CH₂F和CHF₂的基团取代，并且还任选地被至多四个选自CF₃、OH、CH₃、CH₂F和CHF₂的基团取代，并且还任选地被至多六个氟原子取代。