[发明专利]用于生物制品的18

权利要求书

1.¹⁸F-放射性标记的基于蛋白质的探针，其包含具有以下结构的¹⁸F-放射性标记的辅基、双官能缀合(BFC)部分和蛋白质，或其药用盐：

其中

(a)¹⁸F在N原子邻位，且x是1-8的整数，

(b)所述BFC是与所述¹⁸F-放射性标记的辅基共价结合的双官能缀合部分，其中共价键由具有下述结构的叠氮化物与BFC上的环辛炔基团之间的1,3-偶极环加成形成：

其中¹⁸F在N原子邻位，且x是1-8的整数；

(c)所述BFC包含环辛炔基团和聚乙二醇(PEG)_y间隔基臂，其中y是1-8的整数，且其中所述(PEG)_y间隔基臂包含与所述蛋白质上的胺、羧基、羰基或巯基基团共价结合的化学基团；和

(d)所述蛋白质为抗体、抗体片段或基于纤连蛋白的支架。

2.权利要求1的¹⁸F-放射性标记的基于蛋白质的探针，其中¹⁸F-放射性标记的辅基具有以下结构：

3.权利要求1的¹⁸F-放射性标记的基于蛋白质的探针，其中[O(CH₂)₂]_x部分存在于吡啶环上的3位。

4.权利要求1的¹⁸F-放射性标记的基于蛋白质的探针，其中[O(CH₂)₂]_x部分存在于吡啶环上的2位。

5.权利要求1的¹⁸F-放射性标记的基于蛋白质的探针，其中[O(CH₂)₂]_x部分存在于吡啶环上的4位。

6.权利要求1的¹⁸F-放射性标记的基于蛋白质的探针，其中¹⁸F-放射性标记的辅基具有以下结构：

7.权利要求1-6中任一项的¹⁸F-放射性标记的基于蛋白质的探针，其中x是2-6的整数。

8.权利要求7的¹⁸F-放射性标记的基于蛋白质的探针，其中x是3-5的整数。

9.权利要求7的¹⁸F-放射性标记的基于蛋白质的探针，其中x是4。

10.权利要求1的¹⁸F-放射性标记的基于蛋白质的探针，其中所述¹⁸F-放射性标记的辅基具有以下结构：

11.权利要求1-6和10中任一项所述的¹⁸F-放射性标记的基于蛋白质的探针，其中BFC包含基于二苯并环辛炔的试剂，且¹⁸F-放射性标记的辅基与BFC之间的共价键是由所述叠氮化物与所述BFC上的所述环辛炔基团之间的1,3-偶极环加成形成的。

12.权利要求1-6和10中任一项的¹⁸F-放射性标记的基于蛋白质的探针，其中y是2-6的整数。

13.权利要求12的¹⁸F-放射性标记的基于蛋白质的探针，其中y是4或5。

14.权利要求11的¹⁸F-放射性标记的基于蛋白质的探针，其中BFC是DBCO-PEG4-NHS-酯、DBCO-PEG4-酸、DBCO-PEG4-胺或DBCO-PEG4-马来酰亚胺。