[发明专利]作为TGF-β抑制剂的稠合的咪唑衍生物

权利要求书

1.具有式(I)的结构的化合物或其药用盐：

其中

键α为单键或双键；

X为CH₂、-CH(R^x)-或-N(R^a)-；

其中R^a为氢、-C₁-C₆烷基、-卤代C₁-C₆烷基、-C(O)OR、-C(O)NR₂、-C(O)R、-S(O)R、-S(O)₂R、-S(O)OR、-S(O)₂OR、-S(O)NR₂、-S(O)₂NR₂、-OC(O)R、-OC(O)OR、-OC(O)NR₂、-N(R)C(O)R、-N(R)C(O)OR、-N(R)C(O)NR₂、-N(R)S(O)R或-N(R)S(O)₂R，且

其中当X为-CH(R^x)-时，p≥1，且R^x与连接至与X相邻的碳的R¹基团组合形成具有环内-N(R^a)-的5或6元杂环基；

m为1或2；

A为苯基，其任选取代有一至五个R²基团，其中

每个R²独立为卤素、-C₁-C₆烷基、-卤代C₁-C₆烷基、-C₁-C₆烷氧基、C_3-8环烷基(C_0-6烷基)、-NO₂或-CN，其中所述烷基和卤代烷基任选取代有1、2、3或4个基团，所述基团各自独立为卤素、氰基、硝基、-OR、-SR、-NR₂、-C(O)OR、-C(O)NR₂、-C(O)R、-S(O)R、-S(O)₂R、-S(O)OR、-S(O)₂OR、-S(O)NR₂、-S(O)₂NR₂、-OC(O)R、-OC(O)OR、-OC(O)NR₂、-N(R)C(O)R、-N(R)C(O)OR、-N(R)C(O)NR₂、-N(R)S(O)R、-N(R)S(O)₂R、C₁-C₆烷基或卤代C₁-C₆烷基；

Z为

(a)

其中

Z任选被一个或两个-R^Z基团取代，所述-R^Z基团各自独立为卤素、氰基、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、-C₁-C₆烷氧基、-OR、-SR、-NR₂、-C(O)R、-C(O)OR、-C(O)NR₂、-S(O)₂NR₂、-S(O)₂R、-OC(O)R、-N(R)C(O)R、-OC(O)OR、-OC(O)NR₂、-N(R)C(O)OR、-N(R)C(O)NR₂、-N(R)S(O)₂R、-OP(O)(OR)₂、-CH₂-OP(O)(OR)、-O-C_1-6烷基-OR、-O-C_1-6烷基-SR、-O-C_1-6烷基-NR₂，其中每个烷基和卤代烷基任选被一个或两个-R^Z2基团取代；

其中每个-R^Z2独立为卤素、氰基、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、-C₁-C₆烷氧基、-OR、-SR、-NR₂、-C(O)R、-C(O)OR、-C(O)NR₂、-S(O)₂NR₂、-S(O)₂R、-OC(O)R、-N(R)C(O)R、-OC(O)OR、-OC(O)NR₂、-N(R)C(O)OR、-N(R)C(O)NR₂、-N(R)S(O)₂R、-OP(O)(OR)₂或-CH₂-OP(O)(OR)；

或

(b)

每个R¹独立为氢、卤素、C₁-C₆烷基、卤代C₁-C₆烷基、-C₁-C₆烷氧基、-C(O)OR、-NO₂或-CN，其中所述烷基和卤代烷基任选取代有1、2、3或4个基团，所述基团各自独立为卤素、氰基、硝基、-OR、-SR、-NR₂、-C(O)OR、-C(O)NR₂、-C(O)R、-S(O)R、-S(O)₂R、-S(O)OR、-S(O)₂OR、-S(O)NR₂、-S(O)₂NR₂、-OC(O)R、-OC(O)OR、-OC(O)NR₂、-N(R)C(O)R、-N(R)C(O)OR、-N(R)C(O)NR₂、-N(R)S(O)R、-N(R)S(O)₂R、C₁-C₆烷基、-C₁-C₆烷氧基或卤代C₁-C₆烷基；

或当α为单键时，连接至同一碳原子的两个R¹基团一起形成螺环，其中所述螺环为C₃-C₈环烷基或C₃-C₈杂环烷基且所述环烷基和杂环烷基任选取代有1、2、3或4个基团，所述基团各自独立为卤素、氰基、硝基、-OR、-SR、-NR₂、-C(O)OR、-C(O)NR₂、-C(O)R、-S(O)R、-S(O)₂R、-S(O)OR、-S(O)₂OR、-S(O)NR₂、-S(O)₂NR₂、-OC(O)R、-OC(O)OR、-OC(O)NR₂、-N(R)C(O)R、-N(R)C(O)OR、-N(R)C(O)NR₂、-N(R)S(O)R、-N(R)S(O)₂R、C₁-C₆烷基、-C₁-C₆烷氧基或卤代C₁-C₆烷基；

p为0、1、2、3、4、5或6；且

每个R独立为氢、C₁-C₆烷基、卤代C₁-C₆烷基、-(C₀-C₆烷基)-苯基，其中所述苯基、烷基和卤代烷基任选取代有C₁-C₆烷基、卤素、卤代C₁-C₆烷基或氰基。