[发明专利]舒尼替尼制剂及其在治疗青光眼中的使用方法在审
申请号: | 201580074275.2 | 申请日: | 2015-12-15 |
公开(公告)号: | CN107278151A | 公开(公告)日: | 2017-10-20 |
发明(设计)人: | 傅杰;J·汉斯;D·J·扎克;杨志勇;D·S·韦尔斯拜;C·A·伯利尼克 | 申请(专利权)人: | 约翰霍普金斯大学 |
主分类号: | A61K9/16 | 分类号: | A61K9/16;A61K45/00;A61K9/19;A61K31/404;A61K47/32;A61K47/34;A61K47/38;A61P27/06;A61P25/00 |
代理公司: | 北京市金杜律师事务所11256 | 代理人: | 陈文平,侯宝光 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 舒尼替尼 制剂 及其 治疗 青光眼 中的 使用方法 | ||
1.一种减少眼睛中由于眼内压升高导致的神经元损伤的方法,包括通过以控释或缓释制剂施用有效量的通过结合DLK的JNK信号传导抑制剂。
2.根据权利要求1所述的方法,其中所述抑制剂选自下组:舒尼替尼、SR8165、阿西替尼、博舒替尼、尼瑞替尼、克唑替尼、陶扎色替、来他替尼、福雷替尼、TAE-684和KW-2449。
3.根据权利要求1或2所述的方法,其中所述抑制剂是在至少一周的时间段释放的缓释制剂。
4.根据权利要求1所述的方法,其中将所述制剂通过在包封或掺入聚合物基质中时在溶液中增加抑制剂的碱度来制备。
5.根据权利要求4所述的方法,其中将所述抑制剂被配制成聚合物纳米颗粒或微粒。
6.根据权利要求5所述的方法,其中将所述抑制剂以大于5重量%、10重量%或15重量%的负载量掺入所述聚合物中。
7.根据权利要求1所述的方法,其中将所述抑制剂掺入聚合物植入物中。
8.根据权利要求1所述的方法,其中所述制剂包含选自下组的聚合物:聚(羟基酸),诸如聚(乳酸)、聚(乙醇酸)和(乳酸-乙醇酸)共聚物;聚(丙交酯);聚(乙交酯);(丙交酯-乙交酯)共聚物;聚酸酐;聚原酸酯;聚酰胺;聚碳酸酯;聚烯烃,诸如聚乙烯和聚丙烯;聚亚烷二醇,诸如聚(乙二醇);聚氧化烯,诸如聚(氧化乙烯);聚对苯二甲酸亚烷基酯,诸如聚(对苯二甲酸亚乙基酯);聚乙烯醇;聚乙烯醚;聚乙烯酯;聚卤乙烯,如聚(氯乙烯);聚乙烯吡咯烷酮;聚硅氧烷;聚(乙烯醇);聚乙酸乙烯酯;聚苯乙烯;聚氨酯;及它们的共聚物;纤维素,诸如烷基纤维素,羟烷基纤维素,纤维素醚,纤维素酯,硝基纤维素,甲基纤维素,乙基纤维素,羟丙基纤维素,羟丙基甲基纤维素,羟丁基甲基纤维素,乙酸纤维素,丙酸纤维素,乙酸丁酸纤维素,乙酸邻苯二甲酸纤维素,羧乙基纤维素,三乙酸纤维素,和硫酸纤维素钠盐(在本文统一称为“纤维素”),丙烯酸聚合物、甲基丙烯酸聚合物或其包括酯的共聚物或衍生物,聚(甲基丙烯酸甲酯),聚(甲基丙烯酸乙酯),聚(甲基丙烯酸丁酯),聚(甲基丙烯酸异丁酯),聚(甲基丙烯酸己酯),聚(甲基丙烯酸异癸酯),聚(甲基丙烯酸十二烷基酯),聚(甲基丙烯酸苯酯),聚(丙烯酸甲酯),聚(丙烯酸异丙酯),聚(丙烯酸异丁酯),和聚(丙烯酸十八烷基酯)(在本文中统一称为“聚丙烯酸”),聚(丁酸),聚(戊酸)和(丙交酯-己内酯)共聚物;以及它们的共聚物和共混物。
9.根据权利要求1所述的方法,其中所述抑制剂是式(1)的化合物或其药学上可接受的盐:
其中,
R1选自下组:氢、卤素、烷基、环烷基、芳基、杂芳基、杂脂环、羟基、烷氧基、-(CO)R15、-NR13R14、-(CH2)rR16和-C(O)NR8R9;
R2选自下组:氢、卤素、烷基、三卤代甲基、羟基、烷氧基、氰基、-NR13R14、-NR13C(O)R14、-C(O)R15、芳基、杂芳基、-S(O)2NR13R14和-SO2R20(其中R20是烷基、芳基、芳烷基、杂芳基和杂芳烷基);
R3选自下组:氢、卤素、烷基、三卤代甲基、羟基、烷氧基、-(CO)R15、-NR13R14、芳基、杂芳基、-NR13S(O)2R14、-S(O)2NR13R14、-NR13CO)R14、-NR13C(O)OR14和-SO2R20(其中R20是烷基、芳基、芳烷基、杂芳基和杂芳烷基);
R4选自下组:氢、卤素、烷基、羟基、烷氧基和-NR13R14;
R5选自下组:氢、烷基和-C(O)R10;
R6选自下组:氢、烷基和-C(O)R10;
R7选自下组:氢、烷基、芳基、杂芳基、-C(O)R17和-C(O)R10;或者
R6和R7可以结合形成选自下组的基团:-(CH2)4-、-(CH2)5-和-(CH2)6-;条件是R5、R6或R7中的至少一个必须为-C(O)R10;
R8和R9独立地选自下组:氢、烷基和芳基;
R10选自下组:羟基、烷氧基、芳氧基、-N(R11)(CH2)nR12和-NR13R14;
R11选自下组:氢和烷基;
R12选自下组:-NR13R14、羟基、-C(O)R15、芳基、杂芳基、-N+(O-)R13R14、-N(OH)R13和-NHC(O)Ra(其中Ra是未取代的烷基、卤代烷基或芳烷基);
R13和R14独立地选自下组:氢、烷基、氰基烷基、环烷基、芳基和杂芳基;或者
R13和R14可以结合形成杂环基;
R15选自下组:氢、羟基、烷氧基和芳氧基;
R16选自下组:羟基、-C(O)R15、-NR13R14和-C(O)NR13R14;
R17选自下组:烷基、环烷基、芳基和杂芳基;
R20是烷基、芳基、芳烷基或杂芳基;和
n和r独立地为1、2、3或4。
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