[发明专利]酚类TRPV1激动剂的前药有效
申请号: | 201580074440.4 | 申请日: | 2015-11-24 |
公开(公告)号: | CN107205961B | 公开(公告)日: | 2021-03-16 |
发明(设计)人: | 克雷格·休斯菲尔德;约翰·F·多诺万 | 申请(专利权)人: | 同心镇痛药物公司 |
主分类号: | A61K31/05 | 分类号: | A61K31/05;A61K31/16;A61K47/10 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 郑霞 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 酚类 trpv1 激动剂 | ||
1.具有式(I)结构的化合物或其药学上可接受的盐:
其中:
Y为
X为-N(R5)-;
n为2至6的整数;
Z为-NR3R4;
R5为氢或C1-C6烷基,并且每个R1和R2各自独立地为氢或C1-C6烷基,或者相邻原子上的R1和R5基团连同它们附接的原子一起形成C2-C10杂环烷基基团;并且
R3和R4各自独立地为氢或C1-C6烷基。
2.如权利要求1所述的化合物,其中Y为
3.如权利要求1所述的化合物,其中R3为氢。
4.如权利要求3所述的化合物,其中相邻原子上的R1和R5基团连同它们附接的原子一起形成C2-C10杂环烷基基团。
5.如权利要求4所述的化合物,其中所述C2-C10杂环烷基基团为吡咯烷环、哌啶环,或哌嗪环。
6.如权利要求4所述的化合物,其具有如下结构:
7.如权利要求3所述的化合物,其中R5为氢。
8.如权利要求3所述的化合物,其中R5为C1-C6烷基。
9.如权利要求8所述的化合物,其中R5为-CH3。
10.如权利要求1所述的化合物,其中n为2。
11.如权利要求1所述的化合物,其中n为3。
12.如权利要求1所述的化合物,其中n为4。
13.如权利要求1所述的化合物,其中R4为氢。
14.如权利要求1所述的化合物,其中R4为甲基。
15.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有如下结构:
16.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有如下结构:
17.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有如下结构:
18.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有如下结构:
19.一种药物组合物,其包含如权利要求1-18中任一项要求保护的化合物或其药学上可接受的盐,以及药学上可接受的稀释剂、赋形剂或粘合剂。
20.权利要求1-18中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗疼痛的药物中的应用。
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