[发明专利]取代的吡啶并苯并二氮杂*酮衍生物及其用途在审
| 申请号： | 201580074499.3 | 申请日： | 2015-11-23 |
| 公开（公告）号： | CN107428747A | 公开（公告）日： | 2017-12-01 |
| 发明（设计）人： | A.沙尔;J.克拉尔;M.洛贝尔;H.希罗克;J.特尔泽;S.米勒;D.布罗姆;H.布里姆;H.耶里森;J.克尔德尼希;M.伯特格;G.冯德根费尔德;T.施兰格;U.伯默;N.林德纳;H.艾尔肯;D.里斯托多罗夫;P.瓦斯奈雷;K.M.格里克;L.贝法克 | 申请（专利权）人： | 拜耳制药股份公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/5513;A61P35/00;A61P27/02 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人： | 邵长准,万雪松 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 吡啶 二氮杂 衍生物 及其 用途 | ||
1.式(I)的化合物
其中
R1表示氢、卤素、羟基或(C1-C4)-烷基或表示式-NH-C(=O)-R4、-NH-C(=O)-O-R5或-NH-SO2-R6 的基团，其中
R4表示氢或(C1-C4)-烷基，
R5表示(C1-C4)-烷基，
和
R6表示(C1-C4)-烷基或苯基，
R2表示氢、氟、氯、甲基或甲氧基，
R3表示氢、氟、氯或甲基，
和
G表示氰基、羟基羰基或者式-C(=O)-NR7AR7B或-CH2-NR8AR8B 的基团，其中
R7A表示氢或(C1-C4)-烷基，该烷基可以被羟基或(C1-C4)-烷氧基取代或者被氟最多三取代，
R7B表示氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基、苯基、4-至7-元杂环基或5-至10-元杂芳基，
其中(C1-C6)-烷基可以被氟最多六取代和被选自如下的相同或不同的基团最多二取代：-OR9、-O-(CH2CH2O)n-R10、-SR11、-NR12AR12B、-C(=O)-NR13AR13B、(C3-C6)-环烷基、(C4-C6)-环烯基、苯基、4-至7-元杂环基和5-或6-元杂芳基，
和其中
(i) 所述环烷基可以被选自如下的相同或不同的基团最多二取代：氟、(C1-C4)-烷基、羟基、(C1-C4)-烷氧基、羟基羰基和(C1-C4)-烷氧基羰基，
(ii) 所述苯基可以被选自如下的相同或不同的基团最多二取代：氟、氯、(C1-C4)-烷基和(C1-C4)-烷氧基，
(iii) 所述杂环基可以被选自如下的相同或不同的基团最多三取代：氟、(C1-C4)-烷基、羟基、氧代、羟基羰基和(C1-C4)-烷氧基羰基，
和
(iv) 所述杂芳基可以被选自如下的相同或不同的基团最多二取代：氟、氯、(C1-C4)-烷基和(C1-C4)-烷氧基，
和其中
R9表示氢或(C1-C4)-烷基，该烷基可以被4-至6-元杂环基取代，
R10表示氢或(C1-C4)-烷基，
R11表示(C1-C4)-烷基，
R12A、R12B、R13A和R13B彼此独立地分别表示氢或(C1-C4)-烷基，该烷基可以被羟基取代，
和
n表示1至包括10的范围内的整数，
或
R7A和R7B彼此相连并且与它们所连接的氮原子一起形成4-至10-元杂环，该杂环可以包含最多两个选自N、O和/或S的其它环-杂原子并且可以被选自如下的相同或不同的基团最多四取代：氟、(C1-C4)-烷基、氧代、-OR14、-NR15AR15B、-C(=O)-NR16AR16B和苯基，
其中(C1-C4)-烷基本身可以被羟基取代或被氟最多三取代，
和其中
R14表示氢、(C1-C4)-烷基或苯基，
其中(C1-C4)-烷基可以被羟基、-C(=O)-NR17AR17B或(C3-C6)-环烷基取代或者被氟最多三取代，
和
R15A、R15B、R16A、R16B、R17A和R17B彼此独立地分别表示氢或(C1-C4)-烷基，该烷基可以被羟基取代，
R8A表示氢或(C1-C4)-烷基，该烷基可以被羟基或(C1-C4)-烷氧基取代或者被氟最多三取代，
和
R8B表示氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基、苯基、4-至7-元杂环基或5-至10-元杂芳基，
其中(C1-C6)-烷基可以被氟最多六取代和被选自如下的相同或不同的基团最多二取代：-OR18、-O-(CH2CH2O)p-R19、-SR20、-NR21AR21B、-C(=O)-NR22AR22B、(C3-C6)-环烷基、(C4-C6)-环烯基、苯基、4-至7-元杂环基和5-或6-元杂芳基，
和其中
(i) 所述环烷基可以被选自如下的相同或不同的基团最多二取代：氟、(C1-C4)-烷基、羟基、(C1-C4)-烷氧基、羟基羰基和(C1-C4)-烷氧基羰基，
(ii) 所述苯基可以被选自如下的相同或不同的基团最多二取代：氟、氯、(C1-C4)-烷基和(C1-C4)-烷氧基，
(iii) 所述杂环基可以被选自如下的相同或不同的基团最多三取代：氟、(C1-C4)-烷基、羟基、氧代、羟基羰基和(C1-C4)-烷氧基羰基，
和
(iv) 所述杂芳基可以被选自如下的相同或不同的基团最多二取代：氟、氯、(C1-C4)-烷基和(C1-C4)-烷氧基，
和其中
R18表示氢或(C1-C4)-烷基，该烷基可以被4-至6-元杂环基取代，
R19表示氢或(C1-C4)-烷基，
R20表示(C1-C4)-烷基，
R21A、R21B、R22A和R22B彼此独立地分别表示氢或(C1-C4)-烷基，该烷基可以被羟基取代，
和
p表示1至包括10的范围内的整数，
或
R8A和R8B彼此相连并且与它们所连接的氮原子一起形成4-至10-元杂环，该杂环可以包含最多两个选自N、O和/或S的其它环-杂原子并且可以被选自如下的相同或不同的基团最多四取代：氟、(C1-C4)-烷基、氧代、-OR23、-NR24AR24B、-C(=O)-NR25AR25B和苯基，
其中(C1-C4)-烷基本身可以被羟基取代或被氟最多三取代，
和其中
R23表示氢、(C1-C4)-烷基或苯基，
其中(C1-C4)-烷基可以被羟基、-C(=O)-NR26AR26B或(C3-C6)-环烷基取代或者被氟最多三取代，
和
R24A、R24B、R25A、R25B、R26A和R26B彼此独立地分别表示氢或(C1-C4)-烷基，该烷基可以被羟基取代，
以及其盐、溶剂合物和其盐的溶剂合物。
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