[发明专利]用于递送一种或多种生物活性剂的组合物和方法

说明书

在一些实施例中，本发明是一种组合物，包含：增量剂，其中所述增量剂是高岭土；吸收性材料，其中所述吸收性材料是热解法二氧化硅；粘合剂，其中所述粘合剂是环氧树脂；以及第一活性剂，其中所述第一活性剂是拉坦前列素。

相关申请

本申请要求于2014年11月25日提交的标题为“COMPOSITIONS AND METHODS FORDELIVERING A BIO-ACTIVE AGENT OR BIO-ACTIVE AGENTS(用于递送一种或多种生物活性剂的组合物和方法)”的美国专利申请No.62/084,387的优先权，将该专利申请全文以引用的方式并入本文。

技术领域

在一些实施例中，本发明涉及用于递送一种或多种生物活性剂的组合物和方法。

背景技术

青光眼是世界上不可逆且不可预防的失明的最常见原因。超过40岁年纪的人群中大约有2％会患上青光眼。青光眼最主要的风险因素且唯一可治疗的因素是眼压升高。虽然青光眼是不可治愈的，但是治疗可延缓或阻止进行性视觉丧失。

发明内容

在一些实施例中，本发明的组合物是一种药物递送装置，所述药物递送装置包括：a)复合材料，其包含以下要素：(i)惰性材料颗粒，其中所述惰性材料颗粒表面上吸附有药物(药物结合到颗粒上)或者在孔隙内吸附有药物(例如，药物容纳在孔内)；(ii)增量剂；(iii)粘合剂；或其任意组合，以及b)主体/芯的整个或部分外部表面上的可选涂层；其中所述涂层是完整的/连续的或穿孔的，例如但不限于，其中所述涂层可以是聚乙烯醇缩丁醛(butvar)和/或聚对二甲苯(Parylene)。

在一些实施例中，本发明是一种组合物，包含：增量剂，其包括高岭土和/或果胶；吸收性材料，其包括热解法二氧化硅；粘合剂，包括环氧树脂；以及第一活性剂，其包括拉坦前列素(Latanoprost)。在一些实施例中，第一活性剂的含量为5-50重量％(w/w)。在一些实施例中，第一活性剂的含量为5-45重量％(w/w)。在一些实施例中，第一活性剂的含量为5-40重量％(w/w)。在一些实施例中，第一活性剂的含量为5-35重量％(w/w)。在一些实施例中，第一活性剂的含量为5-30重量％(w/w)。在一些实施例中，第一活性剂的含量为5-25重量％(w/w)。在一些实施例中，第一活性剂的含量为5-20重量％(w/w)。在一些实施例中，第一活性剂的含量为5-15重量％(w/w)。在一些实施例中，第一活性剂的含量为5-10重量％(w/w)。在一些实施例中，第一活性剂的含量为10-50重量％(w/w)。在一些实施例中，第一活性剂的含量为15-50重量％(w/w)。在一些实施例中，第一活性剂的含量为20-50重量％(w/w)。在一些实施例中，第一活性剂的含量为25-50重量％(w/w)。在一些实施例中，第一活性剂的含量为30-50重量％(w/w)。在一些实施例中，第一活性剂的含量为35-50重量％(w/w)。在一些实施例中，第一活性剂的含量为40-50重量％(w/w)。在一些实施例中，第一活性剂的含量为45-50重量％(w/w)。在一些实施例中，第一活性剂的含量为10-45重量％(w/w)。在一些实施例中，第一活性剂的含量为15-40重量％(w/w)。在一些实施例中，第一活性剂的含量为20-35重量％(w/w)。在一些实施例中，第一活性剂的含量为20-30重量％(w/w)。在一些实施例中，所述化合物还包含第二活性剂。在一些实施例中，第二活性剂是噻吗洛尔(Timolol)。在一些实施例中，第二活性剂的含量为5-40重量％(w/w)。在一些实施例中，第二活性剂的含量为5-35重量％(w/w)。在一些实施例中，第二活性剂的含量为5-30重量％(w/w)。在一些实施例中，第二活性剂的含量为5-25重量％(w/w)。在一些实施例中，第二活性剂的含量为5-20重量％(w/w)。在一些实施例中，第二活性剂的含量为5-15重量％(w/w)。在一些实施例中，第二活性剂的含量为5-10重量％(w/w)。在一些实施例中，第二活性剂的含量为10-40重量％(w/w)。在一些实施例中，第二活性剂的含量为15-40重量％(w/w)。在一些实施例中，第二活性剂的含量为20-40重量％(w/w)。在一些实施例中，第二活性剂的含量为25-40重量％(w/w)。在一些实施例中，第二活性剂的含量为30-40重量％(w/w)。在一些实施例中，第二活性剂的含量为35-40重量％(w/w)。在一些实施例中，第二活性剂的含量为10-35重量％(w/w)。在一些实施例中，第二活性剂的含量为15-30重量％(w/w)。在一些实施例中，第二活性剂的含量为20-25重量％(w/w)。在一些实施例中，所述组合物还包含聚氨酯。在一些实施例中，所述组合物还包含聚对二甲苯涂层。在一些实施例中，聚对二甲苯涂层厚度介于2-5微米(例如但不限于2.1微米、2.2微米等)之间。在一些实施例中，所述组合物包括聚乙烯醇缩丁醛涂层。在一些实施例中，聚乙烯醇缩丁醛涂层厚度介于2-5微米(例如但不限于2.1微米、2.2微米等)之间。在一些实施例中，所述组合物是泪点塞的形式。