[发明专利]含电解质的水性佐剂组合物，含活性成分的组合物及其用途

说明书

本发明涉及佐剂组合物，其含有a)一种或多种聚亚烷基二醇硫酸盐或聚亚烷基二醇磺酸盐，b)水，和c)一种或多种解离为离子的电解质。所述佐剂组合物能够优选与具有高解质含量的药物活性成分，农业化学活性成分，杀生物剂或驱避剂组合使用。

本发明涉及包含经选择的表面活性剂的水性佐剂组合物和涉及其用于配制活性成分组合物的用途，和特别涉及包含佐剂组合物的含水农药组合物。

农药(特别是除草剂、杀真菌剂和杀虫剂)是合成制备或天然来源的化学物质，其透入植物细胞或组织或透入在植物中或植物上的寄生有机体，并且损害和/或毁坏它们。大部分农药是除草剂。农药一般以液体或固体浓缩制剂(配制剂)形式用于农业当中。它们更便于使用者处理或确保较高的活性成分效力。配制剂一般在使用前用水稀释，然后通过喷雾施用撒施。

水溶性浓缩物(可溶液剂、缩写为SL)是农药制剂的一种重要形式。它们尤其在除草剂的情况下发挥主要作用，其中农药常常以水溶性盐形式使用，其通过用适宜碱中和除草剂的酸形式来转化为其碱金属或铵盐。在某些情况下，农药制剂中含有第二水不溶性活性成分。在该情况下制剂是浓悬浮剂(SC)，即使是水相中溶解了活性成分。

除草剂的水溶性盐扮演特别重要的角色，所述除草剂是例如草甘膦或草铵膦(Glufosinat)或植物生长素除草剂比如2,4-D或麦草畏。它们优选用作碱金属盐或呈各种铵盐形式，或用作这些盐的混合物，通常用作含水配制剂。

影响活性农药和其它活性成分施用的一般问题是仅活性成分的一部分展示希望活性。更多的部分常常未加利用就损失掉，原因在于在运用例如喷雾液时活性成分并未达到植物的叶或根，而是未利用就渗漏于土壤中，被雨水洗刷或仅是并未被植物合适吸收。相应问题还能够发生在于人类或动物中施用活性成分组合物的情况下。

该生态学和经济缺点能够通过向活性成分配制剂加入在本领域称为佐剂的辅助试剂来减少。这些辅剂能够例如减少喷雾漂移，改善待处理的有机体例如植物的润湿，或确保活性成分在表面上粘附更久或被更佳地吸收。特别是在水溶性农药比如草甘膦的情况下，所用佐剂的类型和量对配制剂效力具有关键影响。

在含水除草剂配制剂中最常用的佐剂是脂肪胺乙氧基化物，主要是牛油胺乙氧基化物。然而，这些产品因为其毒性和生态毒理学特性比如严重眼刺激或对水生有机体的毒性而归为不可靠的，并且逐渐被具有更佳毒理学和生态毒理学特征的佐剂代替。

用于含水活性成分配制剂中的佐剂一般呈液体形式，即呈水可混合的溶液形式，以便简化活性成分配制剂的制备。佐剂溶液可以包含水和/或水可混合的溶剂，其与活性成分一起产生均质和贮藏稳定的含水配制剂。如果可能则将水用作溶剂，原因在于其出于成本和环境的原因都是优选的。如果需要，则加入能够改善溶解度或稳定性的共溶剂。

对水性活性成分组合物中佐剂的要求逐年稳定增长。从使用者观点和环境立场，除了高生物学效力和安全性以外，越来越需要的更有利的效能特性。佐剂应当使得尽可能高的活性成分载量的配制剂成为可能，并且与各种活性成分尽可能相容。配制剂必须是贮藏稳定的并且具有最小粘度，以便确保更容易的处理和促进容器的最大排空。此外在制备喷雾液的情况下需要的是良好可混合性和快速溶解能力，即使且尤其是在冷水中亦是如此。

从而提出的任务是提供进一步的高度有效的含水佐剂组合物，其特征是很有利的毒理学和生态学特征并且具有有利的效能角度的特性。佐剂的进一步希望特性是高盐耐受，也即容纳高浓度的溶解盐的能力；以及低动力学表面张力，其引起待处理有机体的良好润湿并且允许活性成分、特别是电解质活性成分的溶剂化，以便带来与经处理的有机体例如植物的优异相容性。

为了制备水性活性成分组合物，已经使用了各式各样的不同表面活性剂和表面活性剂组合。除了阴离子表面活性剂之外，也频繁使用非离子表面活性剂或阴离子和非离子表面活性剂的组合。