[发明专利]1,3-噻唑-2-基取代的苯甲酰胺有效
| 申请号： | 201580075714.1 | 申请日： | 2015-12-07 |
| 公开（公告）号： | CN107207507B | 公开（公告）日： | 2020-11-06 |
| 发明（设计）人： | A·J·达文波特;N·布罗伊尔;O·M·费舍尔;A·罗特杰瑞;A·罗特曼;I·内亚戈耶;J·纳格尔;A-M·戈迪尼奥-科埃略;J·克拉尔 | 申请（专利权）人： | 拜耳公司 |
| 主分类号： | C07D471/08 | 分类号： | C07D471/08;C07D417/12;C07D498/08;C07D417/14;A61K31/427;A61K31/536;A61K31/506;A61K31/5377;A61K31/4439;A61K31/497;A61K31/433;A61K31/4427;A61K31/501 |
| 代理公司： | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人： | 曲蕾;钟守期 |
| 地址： | 德国勒*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 噻唑 取代 甲酰胺 | ||
1.通式(I)的化合物或其盐，或它们的混合物：
其中
R1代表被1-5个相同或不同的卤素原子任选地取代的C1-C4-烷基；
R2代表四氢呋喃-3-基；
R3代表被1-5个相同或不同的卤素原子任选地取代的C1-C4-烷基；
A代表嘧啶基、哒嗪基、吡啶基或吡嗪基，其被一个或多个相同或不同的取代基任选地取代，所述取代基选自：卤素原子和C1-C3-烷基，其中C1-C3-烷基被1-5个相同或不同的卤素原子任选地取代。
2.根据权利要求1所述的化合物，其具有通式(Ia)：
3.根据权利要求2所述的化合物，其中
R1代表甲基或乙基。
4.根据权利要求2所述的化合物，其中
R3代表甲基。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物，其中
A代表嘧啶基、哒嗪基、吡啶基或吡嗪基，其被取代基相同或不同地任选地取代1或2次，所述取代基选自：氟原子或氯原子、或被1-5个氟原子任选地取代的C1-C2-烷基；
R1代表甲基；
R2代表四氢呋喃-3-基；以及
R3代表甲基。
6.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物，其中A代表CF3-嘧啶基。
7.根据权利要求6所述的化合物，其中A代表2-CF3-嘧啶-5-基。
8.根据权利要求1或2所述的化合物，即
3-(5-甲基-1,3-噻唑-2-基)-5-[(3R)-四氢呋喃-3-基氧基]-N-{(1R)-1-[2-(三氟甲基)嘧啶-5-基]乙基}苯甲酰胺；
3-(5-甲基-1,3-噻唑-2-基)-5-[(3S)-四氢呋喃-3-基氧基]-N-{(1R)-1-[2-(三氟甲基)嘧啶-5-基]乙基}苯甲酰胺；
3-(5-甲基-1,3-噻唑-2-基)-5-[(3R)-四氢呋喃-3-基氧基]-N-{(1R)-1-[6-(三氟甲基)哒嗪-3-基]乙基}苯甲酰胺；
3-(5-甲基-1,3-噻唑-2-基)-5-[(3S)-四氢呋喃-3-基氧基]-N-{(1R)-1-[6-(三氟甲基)哒嗪-3-基]乙基}苯甲酰胺。
9.根据权利要求8所述的化合物，即
3-(5-甲基-1,3-噻唑-2-基)-5-[(3R)-四氢呋喃-3-基氧基]-N-{(1R)-1-[2-(三氟甲基)嘧啶-5-基]乙基}苯甲酰胺；
3-(5-甲基-1,3-噻唑-2-基)-5-[(3S)-四氢呋喃-3-基氧基]-N-{(1R)-1-[2-(三氟甲基)嘧啶-5-基]乙基}苯甲酰胺。
10.根据权利要求9所述的化合物，即3-(5-甲基-1,3-噻唑-2-基)-5-[(3R)-四氢呋喃-3-基氧基]-N-{(1R)-1-[2-(三氟甲基)嘧啶-5-基]乙基}苯甲酰胺。
11.一种药物组合物，其包含权利要求1至10中任一项的化合物或其盐，或它们的混合物，以及药学上可接受的稀释剂或载体。
12.根据权利要求11所述的药物组合物，其中所述盐是药学上可接受的盐。
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