[发明专利]具有生物可逆的二硫基的单核苷酸在审
| 申请号： | 201580075770.5 | 申请日： | 2015-12-10 |
| 公开（公告）号： | CN107530369A | 公开（公告）日： | 2018-01-02 |
| 发明（设计）人： | C.W.布拉肖;S.萨卡穆里;D.刘 | 申请（专利权）人： | 索尔斯蒂斯生物有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/7072 | 分类号： | A61K31/7072;A61P31/12;C07B53/00;C07F9/02;C07F9/165;C07F9/22;C07F9/26;C07F9/58;C07H19/10;C07H21/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人： | 徐晶,罗文锋 |
| 地址： | 爱尔兰*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 具有 生物 可逆 二硫基 核苷酸 | ||
1.一种含有与糖键合的核碱基的单核苷酸，该糖具有3'-碳和5'-碳，其中所述5'-碳通过氧原子与磷酸酯基团的磷(V)原子键合，所述磷(V)原子：
(i) 通过氧原子键合到一个且仅一个二硫生物可逆基团；且
(ii) (a)键合到任选取代的氨基、任选取代的C1-6烷氧基、任选取代的C6-14芳氧基或任选取代的C1-9杂芳氧基；或
(b) 通过氧原子键合到所述3'-碳。
2.权利要求1的单核苷酸，其中所述磷酸酯基团包含一个且仅一个磷(V)原子。
3.权利要求1或2的单核苷酸，其中所述磷(V)原子通过所述氧原子键合到所述3'-碳。
4.权利要求1或2的单核苷酸，其中所述磷(V)原子键合到任选取代的氨基、任选取代的C1-6烷氧基、任选取代的C6-14芳氧基或任选取代的C1-9杂芳氧基。
5.权利要求4的单核苷酸，其中所述磷(V)原子键合到任选取代的氨基或任选取代的C6-14芳氧基。
6.权利要求5的单核苷酸，其中所述磷(V)原子键合到任选取代的氨基。
7.权利要求1-6中任一项的单核苷酸，其中所述二硫生物可逆基团具有式(I)的结构：
其中
G是官能帽基，
LinkA是分子量大于或等于28Da的连接基，且
X是与所述磷酸酯基团的氧原子的键。
8.权利要求1的单核苷酸，其具有式(II)的结构：
或其药学上可接受的盐或磷非对映异构体，
其中
G是官能帽基；
LinkA是连接基；
B1是核碱基；
R1是H、叠氮基、氰基、任选取代的C1-6烷基、任选取代的C2-6烯基或任选取代的C2-6炔基；
R2和R3各自独立地为H、氨基、叠氮基、任选取代的C1-6烷基、任选取代的C1-6杂烷基、任选取代的C2-6烯基、任选取代的C2-6炔基、卤素、氰基、羟基或任选取代的C1-6烷氧基；
G1是任选取代的氨基、任选取代的C1-6烷氧基、任选取代的C6-14芳氧基或任选取代的C1-9杂芳氧基，R4是羟基、任选取代的C1-6烷氧基、任选取代的氨基或叠氮基，或G1和R4结合形成-O-；
R5是H、任选取代的C1-6烷基、任选取代的C1-6杂烷基、任选取代的C2-6烯基、任选取代的C2-6炔基或氰基；
R6是H、叠氮基、氰基、卤素、任选取代的C1-6烷基、任选取代的C2-6烯基或任选取代的C2-6炔基；和
R7是H或任选取代的C1-6烷基。
9.权利要求8的单核苷酸，其中G是封闭基团、递送结构域或染料。
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