[发明专利]雌激素受体调节剂及其用途

权利要求书

1.化合物，其具有以下式(IIa)的结构：

或其药用盐，其中：

Z¹为-(CH₂)-；

Z²为-O-；

Cy为C₆芳基；

X为-(CH₂)-；

R¹为H；

每个R²独立地为卤素；

每个R³独立地选自卤素、-OR¹⁰和C₁-C₄烷基；

R⁶为C₁-C₆烷基；

R¹⁰为H；

m为0、1、2或3；并且

n为0、1、2或3。

2.权利要求1的化合物，其中R⁶为-CH₃。

3.一种化合物，其选自：

1-(4-(2-(3-(氟甲基)氮杂环丁-1-基)乙氧基)苄基)-2-(4-羟基苯基)-3-甲基-1H-吲哚-5-醇；

1-(4-(2-(3-(氟甲基)氮杂环丁-1-基)乙氧基)苄基)-2-(4-氟苯基)-3-甲基-1H-吲哚-5-醇；

1-(4-(2-(3-(氟甲基)氮杂环丁-1-基)乙氧基)苄基)-3-甲基-2-苯基-1H-吲哚；

4-(1-(4-(2-(3-(氟甲基)氮杂环丁-1-基)乙氧基)苄基)-3-甲基-1H-吲哚-2-基)苯酚；

1-[[4-[2-[3-(氟甲基)氮杂环丁-1-基]乙氧基]苯基]甲基]-2-(4-羟基-3-甲基-苯基)-3-甲基-吲哚-5-醇；

2-(3-氯-4-羟基-苯基)-1-[[4-[2-[3-(氟甲基)氮杂环丁-1-基]乙氧基]苯基]甲基]-3-甲基-吲哚-5-醇；

2-(2-氯-4-羟基-苯基)-1-[[4-[2-[3-(氟甲基)氮杂环丁-1-基]乙氧基]苯基]甲基]-3-甲基-吲哚-5-醇；

4-氟-1-[[4-[2-[3-(氟甲基)氮杂环丁-1-基]乙氧基]苯基]甲基]-2-(4-羟基苯基)-3-甲基-吲哚-5-醇；

6-氟-1-(4-(2-(3-(氟甲基)氮杂环丁-1-基)乙氧基)苄基)-2-(4-羟基苯基)-3-甲基-1H-吲哚-5-醇；和

1-[[4-[2-[3-(氟甲基)氮杂环丁-1-基]乙氧基]苯基]甲基]-2-(4-羟基-2-甲基-苯基)-3-甲基-吲哚-5-醇。

4.药物组合物，其包含权利要求1-3中任一项的化合物和药用载体、助流剂、稀释剂或赋形剂。

5.制备药物组合物的方法，其包括将权利要求1-3中任一项的化合物与药用载体、助流剂、稀释剂或赋形剂组合。

6.如权利要求1-3中任一项所述的化合物或如权利要求4所述的药物组合物在制备用于治疗患者的ER介导的疾病或病症的药物中的用途。

7.权利要求6的用途，其中所述ER介导的疾病或病症为选自乳腺癌、肺癌、卵巢癌、子宫内膜癌、前列腺癌和子宫癌的癌症。

8.权利要求7的用途，其中癌症为乳腺癌。

9.用于治疗由雌激素受体介导的病症的试剂盒，其中所述病症包括乳腺癌、肺癌、卵巢癌、子宫内膜癌、前列腺癌或子宫癌，所述试剂盒包含：

a)权利要求4的药物组合物；和

b)使用说明。