[发明专利]被取代的核苷、核苷酸及其类似物在审
申请号: | 201580076647.5 | 申请日: | 2015-12-16 |
公开(公告)号: | CN107250145A | 公开(公告)日: | 2017-10-13 |
发明(设计)人: | 王广义;D.B.史密斯;L.贝格曼;C.A.杰克勒 | 申请(专利权)人: | 艾丽奥斯生物制药有限公司 |
主分类号: | C07H19/067 | 分类号: | C07H19/067;C07H19/073;A61K31/7072;A61P31/16 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人: | 彭昶,黄希贵 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 核苷 核苷酸 及其 类似物 | ||
1.一种式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,
其中:
B1A为任选地被取代的杂环碱基或具有受保护的氨基基团的任选地被取代的杂环碱基;
RA为氢或氘;
R1A选自氢、任选地被取代的酰基、任选地被取代的O连接的氨基酸、
Ra1和Ra2独立地为氢或氘;
R2A为未被取代的C1-4烷基、未被取代的C2-4烯基、未被取代的C2-4炔基、C1-6卤代烷基、C1-6叠氮烷基或C1-6氨基烷基;
R3A选自氢、氘、卤代基、OH、-OC(=O)R”A和任选地被取代的O连接的氨基酸;
R4A为氢或氘;
R5A为氢、氘、卤素、N3、OH、任选地被取代的C1-6烷基、任选地被取代的C2-6烯基和任选地被取代的C2-6炔基;
R6A、R7A和R8A独立地选自不存在、氢、任选地被取代的C1-24烷基、任选地被取代的C3-24烯基、任选地被取代的C3-24炔基、任选地被取代的C3-6环烷基、任选地被取代的C3-6环烯基、任选地被取代的芳基、任选地被取代的杂芳基、任选地被取代的芳基(C1-6烷基)、任选地被取代的*-(CR15AR16A)p-O-C1-24烷基、任选地被取代的*-(CR17AR18A)q-O-C1-24烯基、或者
R6A为并且R7A为不存在或氢;或者
R6A和R7A合在一起形成选自任选地被取代的和任选地被取代的的部分,其中R6A和R7A所连接的氧、磷和该部分形成六元至十元环系;
R9A独立地选自任选地被取代的C1-24烷基、任选地被取代的C2-24烯基、任选地被取代的C2-24炔基、任选地被取代的C3-6环烷基、任选地被取代的C3-6环烯基、NR31AR32A、任选地被取代的N连接的氨基酸和任选地被取代的N连接的氨基酸酯衍生物;
R10A和R11A独立地为任选地被取代的N连接的氨基酸或任选地被取代的N连接的氨基酸酯衍生物;
R12A和R13A独立地为不存在或氢;
R14A为O-、OH或甲基;
每个R15A、每个R16A、每个R17A和每个R18A独立地为氢、任选地被取代的C1-24烷基或烷氧基;
R19A、R20A、R22A和R23A独立地选自氢、任选地被取代的C1-24烷基和任选地被取代的芳基;
R21A和R24A独立地选自氢、任选地被取代的C1-24烷基、任选地被取代的芳基、任选地被取代的-O-C1-24烷基、任选地被取代的-O-芳基、任选地被取代的-O-杂芳基、任选地被取代的-O-单环杂环基和
R25A、R26A和R30A独立地选自氢、任选地被取代的C1-24烷基和任选地被取代的芳基;
R27A和R28A独立地为-C≡N或任选地被取代的取代基,所述任选地被取代的取代基选自C2-8有机基羰基、C2-8烷氧基羰基和C2-8有机基氨基羰基;
R29A选自氢、任选地被取代的C1-24烷基、任选地被取代的C2-24烯基、任选地被取代的C2-24炔基、任选地被取代的C3-6环烷基和任选地被取代的C3-6环烯基;
R31A和R32A独立地选自氢、任选地被取代的C1-24烷基、任选地被取代的C2-24烯基、任选地被取代的C2-24炔基、任选地被取代的C3-6环烷基、任选地被取代的C3-6环烯基和任选地被取代的芳基(C1-4烷基);
R”A为任选地被取代的C1-24烷基;
m和t独立地为0或1;
p和q独立地选自1、2和3;
s为0、1、2或3;
r和u独立地为1或2;
y为3、4或5;并且
Z1A、Z2A、Z3A和Z4A独立地为O或S。
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