[发明专利]低水分洁齿剂组合物

说明书

本公开提供低水分洁齿剂组合物，其在焦磷酸钙基料中包含有效量的锌离子源、亚锡离子源、多磷酸盐和酸。所述酸降低所述组合物的pH以使得能够实现所述金属离子的稳定化并且延长所述组合物的保质期。

技术领域

本公开涉及低水分洁齿剂组合物，其在焦磷酸钙基料中包含有效量的锌离子源、亚锡离子源、多磷酸盐和酸。酸降低组合物的pH以使得能够实现金属离子的稳定化并且延长组合物的保质期。

背景技术

焦磷酸钙在过去已用作洁齿剂组合物中的磨料，但由于其极高的研磨能力而很少用作主研磨剂(焦磷酸钙的放射性牙本质磨损值RDA作为50％水性浆液时可超过1000)。相反，焦磷酸钙通常在基于主二氧化硅磨料的组合物中作为次级抛光剂而添加以增加组合物的研磨能力。此外，就像其他钙盐一样，焦磷酸钙存在的缺点是在溶液中时将与可溶性氟化物源反应，从而导致氟化钙沉淀。这因移除了提供重要口腔护理益处的氟离子而对组合物造成负面影响。

多磷酸盐和离子活性成分已用于洁齿剂中来促进口腔健康。多磷酸盐是已知的有助于延迟结石形成的抗牙垢剂。已知金属离子诸如亚锡和锌离子是有效抗微生物剂。这些金属离子提供防齿龈炎和抗牙斑的有益效果并且还可改善口气并且降低牙齿或齿龈敏感性。自从20世纪50年代，氟化亚锡已作为氟化物源用于牙科中预防龋齿。类似地，柠檬酸锌已显示出抗牙斑、防齿龈炎和抗牙垢功效。此外，锌还已显示出作为防臭剂的功效。

虽然此类活性物先前已用于洁齿剂中，但是出于若干原因，已证明将这些活性物一起提供在稳定的单相组合物中是具有挑战的。一个此类技术问题是保持亚锡离子的生物利用率并且最大化亚锡离子源的化学稳定性。许多制剂所面临的问题是在老化(例如搁架储存)过程中亚锡和/或锌的生物可利用水平下降。这种下降可使得亚锡和/或锌的生物可利用水平比制剂量少多达50％。此外，某些多磷酸盐在高水分水性体系中是不稳定的。水性体系中的此类多磷酸盐易于水解，除非其存在于高pH下，高pH与高亚锡利用率不相容。氟化亚锡往往使水性环境中的亚锡离子沉淀，从而降低亚锡离子在口腔护理组合物中的功效和利用率。另外，在环境温度下多磷酸盐可与口腔组合物中的离子氟化物反应产生单氟磷酸盐离子，从而改变组合物的pH。这种反应有损于口腔组合物的功效和其向口腔表面提供稳定性离子氟化物和多磷酸盐的能力。

提供此类有效的洁齿剂组合物的其他尝试降低了组合物中存在的水量。降低水量将在理论上降低或消除与氟化物、多磷酸盐和其他离子活性物相关联的稳定性问题。然而，降低水含量，以及任选地用湿润剂代替一些或全部的去除的水在获得组合物的可接受的流变学特性和增稠特性方面产生问题。当去除水(其是强极性溶剂)时，常规的增稠剂诸如羧甲基纤维素(″CMC″)往往胶化不完全。降低洁齿剂组合物中的水含量的尝试包括描述于例如EP 0 638 307 B1；美国专利号4,647,451；和美国专利号5,670,137中的洁齿剂。已显示此类已知配制品随时间表现出渐进增稠，这延长了到达流变学稳定状态的时间段或甚至阻止洁齿剂到达流变学稳定状态。理想地，需要洁齿剂达到在两周内为消费者接受的稳定状态。如果制剂的粘度随时间常规地增加，则分配制剂将变得困难，这可能会导致消费者不满意。

美国专利号6,696,045公开了包含单一低水相的组合物，所述单一低水相包含多磷酸盐和离子活性成分。虽然公开了包含具有约21个磷酸基的长链的glass H多磷酸盐和氟化钠或氟化亚锡的组合物，其中氟化钠任选地与柠檬酸锌组合并且氟化亚锡任选地与乳酸锌组合，但未公开如何结合短链长度多磷酸盐将低水分组合物中的亚锡盐、氟化物盐和锌盐组合在低水分单相体系中。

提供具有有效量的这些活性物的洁齿剂组合物的其他尝试涉及双隔室包装的使用，其中反应性成分是物理分开的，直到刷牙时。(参见例如WO98/22079，“DentifriceCompositions Containing Polyphosphate and Fluoride”)。然而，通常认为双隔室包装比用于容纳和分配洁齿剂许多年的常规层压管更昂贵。就消费者易用性和在每次消费者使用过程中对每种组合物均一分配大约相等量而言，它们也可能是有问题的。已经使用的另一种方法是将金属离子源包封在聚合物基质中，但这使组合物的配制相当复杂。