[发明专利]用于预防和/或治疗化疗的不良副作用的可乐定和/或可乐定衍生物有效
申请号: | 201580080909.5 | 申请日: | 2015-04-17 |
公开(公告)号: | CN108307631B | 公开(公告)日: | 2021-11-23 |
发明(设计)人: | B.瓦索伊尔-德马西;P.阿塔利 | 申请(专利权)人: | 莫诺帕医疗公司 |
主分类号: | C07D233/50 | 分类号: | C07D233/50;A61K31/4168;A61K45/06;A61P1/08;A61P1/12;A61P11/00;A61P39/00;A61P25/00;A61P35/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 段菊兰;李炳爱 |
地址: | 美国伊*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 预防 治疗 化疗 不良 副作用 可乐 衍生物 | ||
1.具有下式(I)的化合物或其互变异构体形式或药学上可接受的盐在制造药物中的用途,所述药物用于预防和/或治疗归因于烷化剂化疗的虚弱和/或疲劳,
(I)
其中:
R1、R2和R3是H。
2.根据权利要求1的用途,其中烷化剂化疗是铂基化疗。
3.根据权利要求1的用途,其中烷化剂化疗是铂基化疗,所述铂基化疗选自顺铂化疗、卡铂化疗和奥沙利铂化疗。
4.根据权利要求1的用途,其中烷化剂化疗是顺铂化疗。
5.根据权利要求1-4中任一项的用途,其中所述药物在化疗之前、与化疗同时和/或在化疗之后向对象施用。
6.根据权利要求1-4中任一项的用途,其中所述药物向患有头颈癌的对象施用。
7.根据权利要求1的用途,其中所述化合物的药学上可接受的盐是盐酸可乐定。
8.根据权利要求1或7的用途,其中所述化合物或其互变异构体形式或药学上可接受的盐包括在包含药学上可接受的载体的药物组合物中。
9.根据权利要求8的用途,其中所述组合物适合于透粘膜施用。
10.根据权利要求9的用途,其中所述组合物提供所述化合物或其互变异构体形式或药学上可接受的盐的缓释。
11.根据权利要求1或7的用途,其中每天施用所述化合物或其互变异构体形式或药学上可接受的盐,每天经口摄入20至150 μg范围内的所述化合物或其互变异构体形式或药学上可接受的盐。
12.根据权利要求1或7的用途,其中每天施用所述化合物或其互变异构体形式或药学上可接受的盐,每天经口摄入50至100 μg范围内的所述化合物或其互变异构体形式或药学上可接受的盐。
13.根据权利要求1或7的用途,其中所述化合物或其互变异构体形式或药学上可接受的盐与放射疗法组合。
14.根据权利要求1或7的用途,其中从放射疗法之前1至8天开始每天向患者施用所述化合物或其互变异构体形式或药学上可接受的盐,直至放射疗法结束和/或持续6至10周的持续期间。
15.根据权利要求1或7的用途,其中从放射疗法之前1至3天开始每天向患者施用所述化合物或其互变异构体形式或药学上可接受的盐,直至放射疗法结束和/或持续6至10周的持续期间。
16.根据权利要求1或7的用途,其中从放射疗法之前1至8天开始每天向患者施用所述化合物或其互变异构体形式或药学上可接受的盐,直至放射疗法结束和/或持续8周的持续期间。
17.权利要求1或7限定的所述化合物或其互变异构体形式或药学上可接受的盐用于制造旨在预防和/或缓解归因于烷化剂化疗的虚弱和/或疲劳的药物组合物的用途。
18.有效量的权利要求1或7限定的所述化合物或其互变异构体形式或药学上可接受的盐在制造药物中的用途,所述药物用于预防和/或缓解归因于烷化剂化疗的虚弱和/或疲劳。
19.一种试剂盒,其包含:(a)权利要求1或7限定的所述化合物或其互变异构体形式或药学上可接受的盐,和(b)至少一种烷化化疗剂,作为组合制剂用于同时、分开或依序用于癌症治疗。
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