[发明专利]作为ERK抑制剂的吡唑并稠合的杂环化合物有效
| 申请号： | 201580083988.5 | 申请日： | 2015-08-20 |
| 公开（公告）号： | CN108368057B | 公开（公告）日： | 2022-03-15 |
| 发明（设计）人： | 张劲涛;徐汶;简善忠 | 申请（专利权）人： | 捷思英达医药技术（上海）有限公司 |
| 主分类号： | C07D231/56 | 分类号： | C07D231/56;C07D471/04;C07D495/04;A61K31/38;A61P35/02;A61P35/04;A61P29/00;A61P19/02;A61P17/06;A61K31/416;A61K31/4162 |
| 代理公司： | 北京嘉和天工知识产权代理事务所(普通合伙) 11269 | 代理人： | 缪策;甘玲 |
| 地址： | 201319 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 erk 抑制剂 吡唑 杂环化合物 | ||
1.一种化合物或其药学上可接受的盐，其中所述化合物选自：
N-((3R,4S)-1-甲基-4-(2-(三氟甲基)苯基)吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺，
N-((3S,4R)-1-甲基-4-(2-(三氟甲基)苯基)吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺，
N-((3R,4S)-1-甲基-4-(2-(三氟甲基)苯基)吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺和N-((3S,4R)-1-甲基-4-(2-(三氟甲基)苯基)吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺的混合物，
N-((3R,4S)-1-甲基-4-(2-(三氟甲基)苯基)吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-6-酰胺，
N-((3S,4R)-1-甲基-4-(2-(三氟甲基)苯基)吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-6-酰胺，
N-((3R,4S)-1-甲基-4-(2-(三氟甲基)苯基)吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-6-酰胺和N-((3S,4R)-1-甲基-4-(2-(三氟甲基)苯基)吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-6-酰胺的混合物，
(R)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-N-(1-(2-氧代-2-(4-(4-(嘧啶-2-基)苯基)哌嗪-1-基)乙基)吡咯烷-3-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺，
(S)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-N-(1-(2-氧代-2-(4-(4-(嘧啶-2-基)苯基)哌嗪-1-基)乙基)吡咯烷-3-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺，
(R)-和(S)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-N-(1-(2-氧代-2-(4-(4-(嘧啶-2-基)苯基)哌嗪-1-基)乙基)吡咯烷-3-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺的混合物，
N-((3R,4S)-4-(3-氯代苯基)-1-甲基吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺,
N-((3S,4R)-4-(3-氯代苯基)-1-甲基吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺,
N-((3R,4S)-4-(3-氯代苯基)-1-甲基吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺和N-((3S,4R)-4-(3-氯代苯基)-1-甲基吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺的混合物，
N-((3R,4S)-1-甲基-4-(3-(吡啶-4-基)苯基)吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺，
N-((3S,4R)-1-甲基-4-(3-(吡啶-4-基)苯基)吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺，
N-((3R,4S)-1-甲基-4-(3-(吡啶-4-基)苯基)吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺和N-((3S,4R)-1-甲基-4-(3-(吡啶-4-基)苯基)吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺的混合物，
N-((3R,4S)-1-甲基-4-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯基)吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺，
N-((3S,4R)-1-甲基-4-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯基)吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺，
N-((3R,4S)-1-甲基-4-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯基)吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺和N-((3S,4R)-1-甲基-4-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯基)吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺的混合物，
3-(2-甲氧基吡啶-4-基)-N-((3R,4S)-1-甲基-4-(2-(三氟甲基)苯基)吡咯烷-3-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺，
3-(2-甲氧基吡啶-4-基)-N-((3S,4R)-1-甲基-4-(2-(三氟甲基)苯基)吡咯烷-3-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺，
3-(2-甲氧基吡啶-4-基)-N-((3R,4S)-1-甲基-4-(2-(三氟甲基)苯基)吡咯烷-3-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺和3-(2-甲氧基吡啶-4-基)-N-((3S,4R)-1-甲基-4-(2-(三氟甲基)苯基)吡咯烷-3-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺的混合物，
N-((3R,4S)-4-(2-氟代苯基)-1-甲基吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺，
N-((3S,4R)-4-(2-氟代苯基)-1-甲基吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺，
N-((3R,4S)-4-(2-氟代苯基)-1-甲基吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺和N-((3S,4R)-4-(2-氟代苯基)-1-甲基吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺的混合物，
N-((3S,4R)-1-甲基-4-(2-(三氟甲基)苯基)吡咯烷-3-基)-3-(2-(三氟甲基)吡啶-4-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺，
N-((3R,4S)-1-甲基-4-(2-(三氟甲基)苯基)吡咯烷-3-基)-3-(2-(三氟甲基)吡啶-4-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺，
N-((3S,4R)-1-甲基-4-(2-(三氟甲基)苯基)吡咯烷-3-基)-3-(2-(三氟甲基)吡啶-4-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺和N-((3R,4S)-1-甲基-4-(2-(三氟甲基)苯基)吡咯烷-3-基)-3-(2-(三氟甲基)吡啶-4-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺的混合物，
3-(2-甲基吡啶-4-基)-N-((3R,4S)-4-(2-(三氟甲基)苯基)吡咯烷-3-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺，
3-(2-甲基吡啶-4-基)-N-((3S,4R)-4-(2-(三氟甲基)苯基)吡咯烷-3-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺，
3-(2-甲基吡啶-4-基)-N-((3R,4S)-4-(2-(三氟甲基)苯基)吡咯烷-3-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺和3-(2-甲基吡啶-4-基)-N-((3S,4R)-4-(2-(三氟甲基)苯基)吡咯烷-3-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺的混合物，
3-(2-甲基吡啶-4-基)-N-((3R,4S)-1-(甲基磺酰基)-4-(2-(三氟甲基)苯基)吡咯烷-3-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺，
3-(2-甲基吡啶-4-基)-N-((3S,4R)-1-(甲基磺酰基)-4-(2-(三氟甲基)苯基)吡咯烷-3-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺，
3-(2-甲基吡啶-4-基)-N-((3R,4S)-1-(甲基磺酰基)-4-(2-(三氟甲基)苯基)吡咯烷-3-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺和3-(2-甲基吡啶-4-基)-N-((3S,4R)-1-(甲基磺酰基)-4-(2-(三氟甲基)苯基)吡咯烷-3-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺的混合物，
N-((3S,4R)-1-异丙基-4-(2-(三氟甲基)苯基)吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺，
N-((3R,4S)-1-异丙基-4-(2-(三氟甲基)苯基)吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺，
N-((3S,4R)-1-异丙基-4-(2-(三氟甲基)苯基)吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺和N-((3R,4S)-1-异丙基-4-(2-(三氟甲基)苯基)吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺的混合物，
N-((3S,4R)-1-(2-甲氧基乙基)-4-(2-(三氟甲基)苯基)吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺，
N-((3R,4S)-1-(2-甲氧基乙基)-4-(2-(三氟甲基)苯基)吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺，
N-((3S,4R)-1-(2-甲氧基乙基)-4-(2-(三氟甲基)苯基)吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺和N-((3R,4S)-1-(2-甲氧基乙基)-4-(2-(三氟甲基)苯基)吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺的混合物，
N-((3R,4S)-4-(2-氟代苯基)-1-甲基吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吲唑-5-酰胺，
N-((3S,4R)-4-(2-氟代苯基)-1-甲基吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吲唑-5-酰胺，
N-((3R,4S)-4-(2-氟代苯基)-1-甲基吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吲唑-5-酰胺和N-((3S,4R)-4-(2-氟代苯基)-1-甲基吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吲唑-5-酰胺的混合物，
N-((3R,4S)-4-(4-氟代苯基)-1-甲基吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺，
N-((3S,4R)-4-(4-氟代苯基)-1-甲基吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺，
N-((3R,4S)-4-(4-氟代苯基)-1-甲基吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺和N-((3S,4R)-4-(4-氟代苯基)-1-甲基吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺的混合物，
N-((3R,4S)-4-(2,4-二氟苯基)-1-甲基吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺，
N-((3S,4R)-4-(2,4-二氟苯基)-1-甲基吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺，
N-((3R,4S)-4-(2,4-二氟苯基)-1-甲基吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺和N-((3S,4R)-4-(2,4-二氟苯基)-1-甲基吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺的混合物，
N-((3R,4S)-1-乙基-4-(2-(三氟甲基)苯基)吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺，
N-((3S,4R)-1-乙基-4-(2-(三氟甲基)苯基)吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺，
N-((3R,4S)-1-乙基-4-(2-(三氟甲基)苯基)吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺和N-((3S,4R)-1-乙基-4-(2-(三氟甲基)苯基)吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺的混合物，
N-((3R,4S)-1-(2,2-二氟乙基)-4-(2-(三氟甲基)苯基)吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺，
N-((3S,4R)-1-(2,2-二氟乙基)-4-(2-(三氟甲基)苯基)吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺，
N-((3R,4S)-1-(2,2-二氟乙基)-4-(2-(三氟甲基)苯基)吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺和N-((3S,4R)-1-(2,2-二氟乙基)-4-(2-(三氟甲基)苯基)吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺的混合物，
N-((3R,4S)-4-(2-氯-4-氟代苯基)-1-甲基吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺，
N-((3S,4R)-4-(2-氯-4-氟代苯基)-1-甲基吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺，
N-((3R,4S)-4-(2-氯-4-氟代苯基)-1-甲基吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺和N-((3S,4R)-4-(2-氯-4-氟代苯基)-1-甲基吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺的混合物，
3-(2-甲基吡啶-4-基)-N-((3R,4S)-1-丙基-4-(2-(三氟甲基)苯基)吡咯烷-3-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺，
3-(2-甲基吡啶-4-基)-N-((3S,4R)-1-丙基-4-(2-(三氟甲基)苯基)吡咯烷-3-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺，
3-(2-甲基吡啶-4-基)-N-((3R,4S)-1-丙基-4-(2-(三氟甲基)苯基)吡咯烷-3-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺和3-(2-甲基吡啶-4-基)-N-((3S,4R)-1-丙基-4-(2-(三氟甲基)苯基)吡咯烷-3-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺的混合物，
N-((3R,4S)-1-(2-羟基-2-甲基丙基)-4-(2-(三氟甲基)苯基)吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺，
N-((3S,4R)-1-(2-羟基-2-甲基丙基)-4-(2-(三氟甲基)苯基)吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺，
N-((3R,4S)-1-(2-羟基-2-甲基丙基)-4-(2-(三氟甲基)苯基)吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺和N-((3S,4R)-1-(2-羟基-2-甲基丙基)-4-(2-(三氟甲基)苯基)吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺的混合物，
N-((3R,4S)-4-(2-氯代苯基)-1-甲基吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吲唑-5-酰胺，
N-((3S,4R)-4-(2-氯代苯基)-1-甲基吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吲唑-5-酰胺，
N-((3R,4S)-4-(2-氯代苯基)-1-甲基吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吲唑-5-酰胺和N-((3S,4R)-4-(2-氯代苯基)-1-甲基吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吲唑-5-酰胺的混合物，
N-((3S,4R)-4-(2-氯代苯基)-1-甲基吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺，
N-((3R,4S)-4-(2-氯代苯基)-1-甲基吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺，
N-((3S,4R)-4-(2-氯代苯基)-1-甲基吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺和N-((3R,4S)-4-(2-氯代苯基)-1-甲基吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺的混合物，
N-((3S,4R)-1-甲基-4-苯基吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺，
N-((3R,4S)-1-甲基-4-苯基吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺，
N-((3S,4R)-1-甲基-4-苯基吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺和N-((3R,4S)-1-甲基-4-苯基吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-酰胺的混合物，
N-((3S,4R)-1-甲基-4-(2-(三氟甲基)苯基)吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吲唑-5-酰胺，
N-((3R,4S)-1-甲基-4-(2-(三氟甲基)苯基)吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吲唑-5-酰胺，
N-((3S,4R)-1-甲基-4-(2-(三氟甲基)苯基)吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吲唑-5-酰胺和N-((3R,4S)-1-甲基-4-(2-(三氟甲基)苯基)吡咯烷-3-基)-3-(2-甲基吡啶-4-基)-1H-吲唑-5-酰胺的混合物。
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