[发明专利]定位速释生物粘附剂及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种定位速释生物粘附剂，用于制备预防和治疗糖尿病和肥胖病、减弱酒精吸收、预 防和治疗胃炎或十二指肠炎症或十二指肠溃疡的医疗器械中，其特征在于，所述定位速释 生物粘附剂包括：

生物相容的生物粘附材料，为微粒状；

速释崩解剂，为微粒状，与所述生物粘附材料混合后压片形成片剂或混合后填充入肠 溶或胃溶空心胶囊；

肠溶包衣或胃溶包衣，包裹于片剂外部或包裹于肠溶或胃溶空心胶囊外部。

2.一种定位速释生物粘附剂，用于制备预防和治疗糖尿病和肥胖病、减弱酒精吸收、预 防和治疗胃炎或十二指肠炎症或十二指肠溃疡的医疗器械中，其特征在于，所述定位速释 生物粘附剂包括：

生物相容的生物粘附材料，为微粒状；

速释崩解剂，为微粒状，与所述生物粘附材料混合；

肠溶包衣或胃溶包衣，包裹于混合后生物粘附材料和速释崩解剂微粒的外部。

3.一种定位速释生物粘附剂的制备方法，用于制备预防和治疗糖尿病和肥胖病、减弱 酒精吸收、预防和治疗胃炎或十二指肠炎症或十二指肠溃疡的医疗器械中，其特征在于，所 述制备方法包括：

将生物相容的生物粘附材料制备成微粒，将速释崩解剂制备成微粒，二者相互混合；

将混合后的两种微粒肠溶包衣或胃溶包衣，或者将混合后的两种微粒压片后肠溶包衣 或胃溶包衣，或者将混合后的两种微粒填充入肠溶或胃溶空心胶囊内再肠溶包衣或胃溶包 衣。

4.定位速释生物粘附剂在用于制备预防或/和治疗糖尿病和肥胖病、减弱胃部酒精吸 收、预防或/和治疗肥胖病、胃炎或/和溃疡的医疗器械中的应用，其特征在于，所述应用包 括：用生物相容的生物粘附材料制备成微粒，外加速释崩解剂，压片后肠溶或胃溶包衣，或 将微粒肠溶或胃溶包衣，或填充至肠溶或胃溶空心胶囊，或生物相容的生物粘附材料、速释 崩解剂直接压片后肠溶或胃溶包衣，服用后粘附覆盖十二指肠及空肠上段或胃粘膜。

5.根据权利要求4所述的应用，其特征在于，所述生物相容的生物粘附材料选自如下任 意一种或多种：卡波姆(CP)、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素(HPC)、乙二胺改性聚 乳酸(EMPLA)、聚四氟乙烯、聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)、聚乳酸-己内酯(PCL-b-LA)、聚ε-己内 酯(PCL)、硅油、硅橡胶、聚酯-聚醚共聚物、接枝聚乳酸、明胶、白芨胶、海藻酸盐、纤维素衍 生物、壳聚糖、植物血凝素及N-(2-羟丙基)甲基丙烯胺共聚物。

6.根据权利要求4所述的应用，其特征在于，所述速释崩解剂选自如下任意一种或多种 的交联：聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纤维素钠CMC-Na、羧甲基纤维素钙、羧甲基淀粉钠CMS-Na、 微晶纤维素、低取代羟丙纤维素、硬脂酸镁、海藻酸盐、预凝胶淀粉、葡聚糖。

7.根据权利要求4所述的应用，其特征在于，所述肠溶包衣的材料选自如下任意一种或 多种的交联：EudragitL型、EudragitS型、邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)、1,2,4-苯三甲酸 醋酸纤维素(CAT)、琥珀酸醋酸纤维素(CAS)、邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素(HPMCP)、l,2, 4-苯三甲酸羟丙基甲基纤维素(HPMCT)、琥珀酸醋酸羟丙基甲基纤维素(HPMCAS)、PAVHB、海 藻酸钙、乙醇接枝苯乙烯马来酸酐共聚物、壳聚糖、海藻酸钠、pH敏感水凝胶聚甲基丙烯酸 (PMAA)、瓜胶/聚丙烯酸(GG/PAA)、丙烯酸和丙烯酰胺共聚接枝半纤维素水凝胶、羧甲基壳 聚糖水凝胶(CMCSG)、甲基丙烯酸多聚物、乙基纤维素、欧巴代、丙烯酸树脂II号III号及Ⅳ 号；所述胃溶包衣材料选自如下任意一种或多种的交联：羟丙基甲基纤维素(HPMC)、甲基纤 维素(MC)、聚乙烯醇(PVA)、羟丙基纤维素(HPC)、聚乙二醇(PEG)、聚乙烯缩乙醛二乙胺醋酸 酯(AEA)、EudragitE型、胃溶型丙烯酸树脂。

8.根据权利要求4所述的应用，其特征在于，所述微粒的制备包括但不限于溶剂挥发 法、喷雾干燥法、相分离法、电喷法或声波激发雾化法等方法；所述微粒的制备步骤为a用生 物相容的生物粘附材料制备成微粒，外加速释崩解剂压片，肠溶或胃溶包衣；或者b用生物 相容的生物粘附材料制备成微粒，将该微粒直接肠溶或胃溶包衣；或者c用生物相容的生物 粘附材料制备成微粒，将该微粒与速释崩解剂一起填充至肠溶或胃溶空心胶囊；或者d用生 物相容的生物粘附材料制备成微粒，将该微粒与速释崩解剂一起直接压片，肠溶或胃溶包 衣。