[发明专利]阿立哌唑注射液及其制备方法

权利要求书

1.一种包含阿立哌唑的注射液，其特征在于阿立哌唑以固体脂质纳米粒为载体，包含药学可接受的固体脂质材料、液体脂质材料、乳化剂、附加剂及注射用水，其组分如下：

阿立哌唑0.1~5%（w/v）

固体脂质材料0.5~20%（w/v）

液体脂质材料0.1~15%（w/v）

乳化剂1~30%（w/v）

附加剂0~10%（w/v）

注射用水余量。

2.根据权利要求1所述的注射液，其特征在于所述固体脂质材料选自三酰甘油类、脂肪酸类、蜡质类、类固醇类及其任意组合。

3.根据权利要求2所述的注射液，其特征在于所述三酰甘油类选自三棕榈酸甘油酯、三硬脂酸甘油酯、三月桂酸甘油酯、三油酸甘油酯、三肉豆蔻酸甘油酯；所述脂肪酸类选自硬脂酸、棕榈酸、辛酸、豆蔻酸、癸酸；所述蜡质类选自鲸蜡醇十六酸酯、鲸蜡醇棕榈酸酯；所述类固醇类为胆固醇。

4.根据权利要求1所述的注射液，其特征在于所述乳化剂选自磷脂类、胆酸盐类、非离子表面活性剂类及其任意组合。

5.根据权利要求4所述的注射液，其特征在于所述磷脂类选自大豆磷脂、卵磷脂；所述胆酸盐类选自胆酸钠、甘胆酸钠、牛磺胆酸钠；所述非离子表面活性剂类选自泊洛沙姆系列、聚山梨酯系列、去氢胆酸钠。

6.根据权利要求1所述的注射液，其特征在于所述液体脂质材料选自天然植物油、油酸、亚油酸、C₈~C₁₀间的中等链长脂肪酸甘油酯、肉豆蔻酸异丙酯、维生素E、维生素A、维生素酯类及其任意组合。

7.根据权利要求1所述的注射液，其特征在于所述附加剂选自渗透压调节剂、金属离子络合剂、抗氧剂、防腐剂、稳定剂、局麻剂及其任意组合。

8.根据权利要求1所述的注射液，其特征在于所述制备方法包括如下步骤：

（1）将阿立哌唑溶于液体脂质材料中，再加入固体脂质材料，80℃加热熔融，得油相A；

（2）将乳化剂、附加剂溶于水中，搅拌均匀，加热至80℃，得水相B；

（3）将水相迅速倒入油相中，搅拌均匀，趁热用超声探头超声后，再用冰水快速冷却，冷却后的溶液经高压乳匀机乳匀，即得。