[发明专利]一种烯丙基胺代氮唑类抗真菌化合物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种烯丙基胺代氮唑类抗真菌化合物，其特征在于，所述烯丙基胺代氮唑类抗真菌化合物结构通式为：

其中R选自：

2.权利要求1所述烯丙基胺代氮唑类抗真菌化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

a)化合物1与氯乙酰氯反应生成化合物2；

b)化合物2与三氮唑反应生成化合物3；

c)化合物3与碘化三甲基氧硫反应生成化合物4；

d)化合物4与烯丙胺反应生成化合物5；

e)取代溴苄和CS₂冰浴反应，再加入化合物5反应，得目标化合物6；所述取代溴苄中取代基R的取代情况与权利要求1相同；

所述化合物1-6结构如下：

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述制备方法的具体步骤如下：

a)化合物1与氯乙酰氯在无水三氯化铝存在的条件下发生付克反应生成化合物2；

b)化合物2与三氮唑，氯化三乙基苄基铵(TEBA)和碳酸钾在CH₂Cl₂中0-5℃反应5小时，接着在室温反应12小时，生成 化合物3；

c)化合物3与碘化三甲基氧硫、三甲基十六烷基溴化铵，在甲苯和氢氧化钠中反应生成化合物4；

d)化合物4与烯丙胺在乙醇中加热反应生成化合物5；

e)取代溴苄和CS₂冰浴反应10分钟，再加入化合物5室温反应，得目标化合物6。

4.权利要求1所述烯丙基胺代氮唑类抗真菌化合物在制备抗真菌药物中的应用。

5.根据权利要求4所述的应用，其特征在于，所述真菌为白假丝酵母菌、近平滑假丝酵母菌、光滑假丝酵母菌、新生隐球菌、犬小孢子菌、红色毛癣菌或烟曲霉菌。

6.一种抗真菌药物组合物，其特征在于，包含治疗有效量的一种或多种权利要求1所述化合物，并含有常规药用赋形剂、载体或稀释剂。