[发明专利]一种制备沃替西汀的新方法有效
| 申请号： | 201610007027.2 | 申请日： | 2016-01-07 |
| 公开（公告）号： | CN105541759A | 公开（公告）日： | 2016-05-04 |
| 发明（设计）人： | 李恩民;赵国磊 | 申请（专利权）人： | 美吉斯制药（厦门）有限公司 |
| 主分类号： | C07D295/096 | 分类号： | C07D295/096 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 361022 福建省*** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 制备 沃替西汀 新方法 | ||
1.沃替西汀的一种制备方法，其特征在于包含以下几个步骤：
(1)化合物VI邻硝基碘苯经还原得到化合物V邻氨基碘苯，
(2)化合物V与N,N-二-（2-氯乙基）甲胺反应生成化合物IV1-（2-碘苯基）-4-甲基哌嗪，
(3)化合物IV与2,4-二甲基苯硫酚偶联得到化合物III1-[2-(2,4-二甲基苯基硫烷基)-苯基]甲基哌嗪，
(4)化合物III与氯甲酸苯酯反应得到化合物II1-[2-(2,4-二甲基苯基硫烷基)-苯基]哌嗪-1-羧酸苯酯，
（5）化合物II碱性条件水解得到化合物I沃替西汀。
2.根据权利要求1所述，化合物V与N,N-二-（2-氯乙基）甲胺的物料配比为1:2.2-1:3.0，优选1:2.5-1:2.8。
3.根据权利要求1所述，步骤（2）所用溶剂为甲苯、二甲苯、DMF、二氧六环，优选二氧六环。
4.根据权利要求1所述，步骤（2）反应温度为80-150℃，优选100-120℃。
5.根据权利要求1所述，步骤（3）使用的缚酸剂为无机碱类，优选碳酸钠与碳酸钾。
6.根据权利要求1所述，步骤（3）使用的溶剂为DMF与水的混合溶剂，其比例为0.5:1-5:1，优选2:1-3:1。
7.根据权利要求1所述，化合物III与氯甲酸苯酯的投料比为1:0.8-1:1.5，优选1:1.2-1:1.3。
8.根据权利要求1所述，步骤（5）使用的溶剂为1-8个碳的醇类，优选乙醇与甲醇。
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