[发明专利]一种用于鼻粘膜给药途径的基质与抗鼻粘膜炎复方药剂

说明书

技术领域

本发明涉及应用于医疗领域的新型抗鼻粘膜急性发炎及鼻炎的油脂性基质及复 方药剂，属于通过鼻粘膜给药途径并具有热敏缓释功能的脂质体包裹抗炎药物的医药技术 领域。

背景技术

由鼻粘膜急性发炎引起的感冒或流感是常见多发病，鼻粘膜处在呼吸口前端，是 空气进入肺部前第一道过滤屏障，其功能是清除外来尘埃异物，同时也是最易为吸附在尘 埃上的病源微生物尤其是病毒的攻击，因此鼻粘膜是人体最易产生炎症地方，当机体抵抗 力降低或鼻粘膜的防卸功能遭到破坏时，会引起病毒侵入机体而发病，同时存在于患者鼻 部和咽部的致病菌也乘机活跃繁殖，与入侵的其它病源微生物协同侵袭鼻粘膜，引起继发 性细菌感染，如溶血性或非溶血性链球菌、肺炎双球菌、葡萄球菌、流行性感冒杆菌及卡他 球菌，

鼻粘膜急性发炎，俗称感冒&流感、起因复杂，后果难以把握，一不小心，常常给患者带 来的灾难性后果，诸如肾炎,肺炎,脑炎,及心血管炎等凶险并发症，造成的最终损害常常是 无法估量的。

多年来,全球相关医药科技企业化费了巨额人力.物力进行多层次医药科学实验, 试图能研制出能快速有效抗治鼻粘膜炎症特别是抗病毒性鼻粘膜急性发炎的药物,然而临 床实践常以缺憾告终.人们把失败原因归咎于致使鼻粘膜急性发炎的病毒基因的不断地重 组和突变的生物特性，鼻粘膜中树突细胞丰富，它是与吸入的抗原接触的第一个位奌，抗 原到达与鼻腔相连的淋巴组织，激活T细胞和B细胞并刺激粘膜应答，反复发作的鼻粘膜发 炎会产生鼻粘膜及下方的毛细血管病变，常会演变成久治不愈的慢性鼻炎，慢性鼻炎是令 人非常痛苦疾病，通常病程达数月甚至数年、数十年之久，常规治疗慢性鼻粘膜主要给药方 式类型大致有喷雾剂、气雾剂、滴鼻剂、膜剂、一般为水剂或乳剂目前常规鼻粘膜给药方式 的缺点是制剂对鼻粘膜的刺激，主要是对鼻粘膜及其纤毛的毒性作用，这些制剂对初期使 用的患者病情有缓解作用，但反复使用，容易引起鼻粘膜及其纤毛不可逆损伤，对人体有较 大毒性作用。

目前大多数临床用的抗鼻粘膜急性炎症的药物主要的有：

一泰诺、白加黑、力克舒、日亱百服咛

但是：

1、与强心甙、奎尼丁或三环抗抑郁剂合用，会增加心率失常的危险

2、与异烟肼合用是要监测肝功能

3、肝、肾、心、肺功能不全，甲亢、冠心病，心肌梗死患者，3岁以下小儿及孕妇应慎用或 禁用

一快克、感康

但是：

1、同服心得安、雷尼替丁和西米替丁等，至少要间隔1小时

2、与异烟肼合用是要监测肝功能

3、含抗病毒成分金刚烷胺、肝、肾功能不全者，溃疡病、青光眼、高血压、甲亢、前列腺肥 大患者以及3岁以下小儿、孕妇慎用或禁用

一999感冒灵

但是

1、同服心得安、雷尼替丁和西米替丁等，至少要间隔1小时再服用以上两药。

2、与异烟肼合用是要监测肝功能。

3、肝、肾功能不全者，以及3岁以下小儿、孕妇慎用或禁用

4、溃疡病患者应慎用

一康必得

但是：

1、忌与四环素、多价磷酸盐，青霉胺、铝、钙、锶盐、碳酸盐和氢氧化物、蛋白银和鞣酸等 配伍使用

2、同服心得安、雷尼替丁和西米替丁等，至少要间隔1小时

3、与异烟肼合用是要监测肝功能肝

4、肾功能不全者，以及3岁以下小儿、孕妇慎用或禁用

如上所述，目前通过口服给药途径的常规抗鼻粘膜急性发炎的药物的缺陷是：

一会直接刺激胃肠道，反复服用会对胃肠粘膜有损伤因此易引发胃肠炎症

一生物利用度低，药物必须经肝及胃肠首过效应，肝及胃肠对药物的代谢或分解作 用使得其生物利用度大大降低，通常情况下，它的生物利用度仅为25～37%左右

一药物毒性影响广泛，经肝和胃肠代谢后的药原物及代谢物势必通过肝脏门静脉血 液流动进入到身体各个器官组织细胞，无疑，在极大地分流了在炎症周围区域的实际药物 量的同时，加剧了药物对机体各种器官组织的毒性，尤其会给严重肾肝功能不全的患者及 孕妇带来潜在风险。

而通过通过鼻粘膜给药途径的油性或乳霜性药剂通常会遇到瓶颈是：